SMARCA2

Overige Apoptosis Inhibitoren

• Aanbevolen remmers
• Remmers (4)
• Modulatoren (3)
• Chemische stof (1)

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik	Productvalidaties
E1103	AU-15330	AU-15330 is een proteolyse-targetend chimeer (PROTAC) afbraakmiddel van de SWI/SNF ATPase-subeenheden, SMARCA2 en SMARCA4, dat een krachtige remming van de tumorgroei kan induceren in xenograftmodellen van prostaatkanker.	EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00206-1
E0111	BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (BRM014)	BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (Compound 14) is een oraal actieve remmer van Brahma Homolog (BRM)/SMARCA2 (BRG1) met IC50-waarden onder 0,005 µM.	DNA Repair, August 2025, 103884 Chem Sci, 2023, 14(8):2168-2182
S9612	ACBI1	ACBI1 is een potente en coöperatieve PROTAC-degrader van SMARCA2, SMARCA4 en PBRM1 met een DC50 van respectievelijk 6 nM, 11 nM en 32 nM voor SMARCA2, SMARCA4 en PBRM1 in MV-4-11-cellen. ACBI1 bestaat uit een bromodomain-ligand, een linker en het E3 ubiquitine ligase VHL. ACBI1 induceert antiproliferatieve effecten en apoptose.	Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2054 Cancer Research, 2025, 1997-2013 Mol Metab, 2025, 93:102107
E6700New	G-6599	G-6599 is een potente monovalente afbreker van SMARCA2/SMARCA4 die covalent bindt aan een cysteine op E3 ligase FBXO22, waardoor een ternair complex wordt gevormd voor ubiquitine-proteasoomafbraak. Het vertoont potentiële onderzoekstoepassingen bij androgeenafhankelijke prostaatkanker en SMARCA4-mutant niet-kleincellige longkanker.
E1178	FHD-286 (Camibirstat)	Camibirstat (FHD-286) is een BRG1/BRM ATPase-remmer voor de behandeling van BAF-gerelateerde aandoeningen zoals acute myeloïde leukemie.
E0449	SGC-SMARCA-BRDVIII	SGC-SMARCA-BRDVIII is een krachtige en selectieve SMARCA2/4 BRD remmer.
E1711	FHT-1015	FHT-1015 is een potente, kleinmoleculaire, allosterische remmer van SMARCA4/SMARCA2 ATPase met IC50-waarden ≤10 nM. FHT-1205 vermindert PD1+TIM3+ cellen en cytokinexpressie in vivo.
S7315	PFI-3	PFI-3 is een selectieve chemische probe voor SMARCA-bromodomeinen, waaronder SMARCA2, SMARCA4 en PB1(5)-bromodomeinen.	bioRxiv, 2025, nan Cell Rep, 2023, 42(2):112097 J Transl Med, 2023, 21(1):639
E8293New	YD54	YD54 is een potente, selectieve en oraal biologisch beschikbare PROTAC en een afbreker van SMARCA2 met een DC50 van 8,1 nM na 24 uur. Het vertoont antitumoractiviteit in SMARCA4-mutante longkanker xenograftmodellen en kan worden gebruikt in onderzoek naar niet-kleincellige longkanker.
E8294New	YDR1	YDR1 is een potente, selectieve en oraal biologisch beschikbare Cereblon-gebaseerde PROTAC en een afbreker van SMARCA2 met een DC50 van 60 nM na 48 uur. Het vertoont antitumoractiviteit in SMARCA4-mutante longkanker xenograftmodellen en kan worden gebruikt in onderzoek naar niet-kleincellige longkanker.
1 2