alleen voor onderzoeksdoeleinden

(Z)-4-Hydroxytamoxifen oestrogeenreceptor modulator

Name: (Z)-4-Hydroxytamoxifen
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8956
Rating: 5 (5 reviews)

Cat.nr.S8956

(Z)-4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-OHT, trans-4-Hydroxytamoxifen, 4-Monohydroxytamoxifen) is een selectieve modulator van de oestrogeenreceptor (SERM) met een IC50 van 3,3 nM voor de [³H]oestradiolbinding aan de oestrogeenreceptor.

(Z)-4-Hydroxytamoxifen Estrogen/progestogen Receptor Modulator Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 387.51

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.96%

99.96

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Overig Estrogen/progestogen Receptor Inhibitoren	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol PHTPP G15 Licochalcone A Endoxifen HCl Pregnenolone

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	387.51	Formule	C₂₆H₂₉NO₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	68047-06-3	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	(Z)-4-OHT, trans-4-Hydroxytamoxifen, 4-Monohydroxytamoxifen			Smiles	CCC(=C(C1=CC=C(C=C1)O)C2=CC=C(C=C2)OCCN(C)C)C3=CC=CC=C3

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 78 mg/mL (201.28 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 45% water Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (12.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue adding Dilute 450 μL ddH2O to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	10% DMSO 1 90% corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.500mg/ml (6.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	[3H]oestradiol binding Oestrogen Receptor (Cell-free assay) 3.3 nM
In vitro	Deze verbinding is een partieel oestrogeen dat bindt aan oestrogeenreceptoren met een relatieve bindingsaffiniteit (RBA) van 2,9 en de groei van de MCF-7 menselijke borsttumorcellijn in vitro blokkeert.
In vivo	(Z)-4-Hydroxytamoxifen is een partieel oestrogeen met anti-oestrogene eigenschappen, en het cis-isomeer is minder krachtig dan het trans-isomeer. Deze verbinding remt de werking van oestradiolbenzoaat en vermindert de uteriene groeisnelheid in vivo.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/591813/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3385723/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6781873/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05133674	Unknown status	Breast Cancer\|Breast Carcinoma\|Breast Tumors\|Cancer of Breast\|Malignant Neoplasm of Breast	Karolinska University Hospital	April 4 2022	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):