alleen voor onderzoeksdoeleinden

V-9302 ASCT2 Antagonist

Name: V-9302
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8818
Rating: 5 (18 reviews)

Cat.nr.S8818

V-9302 is een competitieve kleine molecule antagonist van transmembraan glutamineflux, die selectief en krachtig de Amino acid transporter ASCT2 (SLC1A5) target met een IC50-waarde van 9,6 μM voor de remming van glutamineopname in HEK-293-cellen. V-9302 blokkeert de Sodium-neutral AA transporter 2 (SNAT2, SLC38A2) en de large neutral AA transporter 1 (LAT1, SLC7A5) zoals waargenomen in 143B osteosarcoomcellen, HCC1806 borstkankercellen en Xenopus laevis oöcyten. Verdunning van PBS kan ertoe leiden dat een heldere waterige oplossing verandert in een uniforme suspensie.

V-9302 Amino acid transporter Antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 538.68

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Overig Amino acid transporter Inhibitoren	JPH203 (Nanvuranlat) GPNA hydrochloride BCH

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen	Assaytype	Activiteitsbeschrijving	PMID
C6	Function assay	Inhibition of ASCT2-mediated glutamine transport in rat C6 cells using [3H]-glutamine after 15 mins by scintillation counting, IC50 = 9 μM.	26750251
HEK293	Function assay	Inhibition of ASCT2-mediated glutamine transport in human HEK293 cells using [3H]-glutamine after 15 mins by scintillation counting, IC50 = 9.6 μM.	26750251
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	538.68	Formule	C₃₄H₃₈N₂O₄	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1855871-76-9	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=CC(=CC=C1)COC2=CC=CC=C2CN(CCC(C(=O)O)N)CC3=CC=CC=C3OCC4=CC=CC(=C4)C

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (185.63 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (9.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	ASCT2 (HEK293 cells) 9.6 μM
In vitro	V-9302 remt de ASCT2-gemedieerde glutamineopname in menselijke cellen op een concentratieafhankelijke manier en vertoont een 100-voudige verbetering in potentie (IC50 van deze verbinding = 9,6 µM) ten opzichte van gamma-L-glutamyl-p-nitroanilide (GPNA; IC50 = 1000 µM).
In vivo	Farmacologische blokkade van ASCT2 met V-9302 resulteert in verminderde groei en proliferatie van kankercellen, verhoogt celdood en verhoogt oxidatieve stress, wat collectief bijdraagt aan antitumorale responsen in vitro en in murine modellen in vivo. De steady-state plasmaconcentraties worden 4 uur na toediening bereikt, met een halfwaardetijd van ongeveer 6 uur bij gezonde muizen. Na een enkele acute blootstelling aan deze verbinding (4 uur) zijn de plasmaglucosespiegels niet significant anders dan die van de vehikelcontroles, maar de plasmaglutaminespiegels zijn bij behandelde muizen met ongeveer 50% verhoogd in vergelijking met de vehikelcontroles, waarschijnlijk een farmacodynamisch effect. De plasmaglucosespiegels bij muizen die chronisch werden blootgesteld aan deze chemische stof of vehikel gedurende een 21-daags regime, zijn niet significant verschillend, terwijl de plasmaglutaminespiegels licht zijn gedaald.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29334372/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30072900/

Toepassingen (Applications)

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	ASCT2 / pS6 / S6 / pERK / ERK		29334372
Growth inhibition assay	Cell viability		29334372

Veelgestelde vragen (Frequently Asked Questions)

Vraag 1:
What should be done if the water soluble mother liquor of it becomes cloudy when diluted into cell medium or PBS solution?

Antwoord:
During cell experiments, the mother liquor prepared with pure water may temporarily become turbid after adding PBS. It can be clarified again by standing at room temperature for half an hour. For animal experiments, please directly use PBS to prepare it.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):