Home Neuronal Signaling Adrenergic Receptor antagonist Terazosin HCl Dihydrate

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Terazosin HCl Dihydrate Adrenergic Receptor antagonist

Cat.nr.: S2059

Terazosin HCl is a selective α1-adrenoceptor antagonist, used for treatment of symptoms of an enlarged prostate (BPH).
Terazosin HCl Dihydrate Adrenergic Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 459.92

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S205901 DMSO]26 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.97%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datasheet
99.97

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 459.92 Formule

C19H25N5O4.HCl.2H2O

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 70024-40-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCN(CC3)C(=O)C4CCCO4)N)OC.O.O.Cl

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 26 mg/mL (56.53 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
α-adrenergic receptor
In vitro
Terazosin results in a significant loss of cell viability, via induction of apoptosis in a dose-dependent manner in prostate cancer cells. Terazosin suppresses prostate growth potentially via α 1-adrenoceptor-independent actions gains further support from another study documenting that Doxazosin inhibits proliferation of human vascular smooth muscle cells independently of an antagonistic effect on α1-adrenoceptor. Terazosin blocks HERG currents in Xenopus oocytes with IC50 of 113.2 mM, while Terazosin blocks HERG channel inhibition in human HEK 293 cells with IC50 of 17.7 mM. Terazosin or genistein treatment inhibits the growth of DU-145 cells in a dose-dependent manner, whereas has no effect on normal prostate epithelial cells. Terazosin results in the genistein-induced arrest of DU-145 cells in G2/M phase being overridden and an increase in apoptotic cells, as evidenced by procaspase-3 activation and PARP cleavage. Terazosin induces cytotoxicity in PC-3 and human benign prostatic cells with an IC50 of more than 100 mM.
In vivo
Terazosin significantly inhibits vascular endothelial growth factor induced angiogenesis in nude mice with an IC50 of 7.9 mM, showing that it has a more potent anti-angiogenic than cytotoxic effect. Terazosin also effectively inhibits vascular endothelial growth factor induced proliferation and tube formation in cultured human umbilical vein endothelial cells (IC50 9.9 and 6.8 mM, respectively).
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12544352/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT04760860 Not yet recruiting
Dementia With Lewy Bodies
Qiang Zhang|University of Iowa
 October 2024 Phase 1|Phase 2
NCT04551040 Active not recruiting
Healthy
University of Iowa|Michael J. Fox Foundation for Parkinson''s Research
 March 26 2021 Phase 1
NCT04386317 Recruiting
REM Sleep Behavior Disorder|Pre-motor Parkinson''s Disease|Symptomatic Parkinson Disease
Cedars-Sinai Medical Center
 November 1 2020 Phase 2
NCT00449683 Completed
Hyperhidrosis
Thomas Jefferson University|National Alliance for Research on Schizophrenia and Depression
 March 2007 Phase 4
NCT00237510 Completed
Antidepressant Induced Excessive Sweating
Thomas Jefferson University
 May 2005 Not Applicable
NCT02244333 Completed
Prostatic Hyperplasia
Boehringer Ingelheim
 February 2004 --