Name: Subasumstat (TAK-981)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8829
Rating: 5 (17 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.57%

99.57

Gerelateerde doelwitten	Proteasome E1 Activating E3 Ligase DUB p97 E2 conjugating
Overig SUMO Inhibitoren	2-D08 Ginkgolic Acid momordin-Ic Ginkgolic Acid (C13:0)

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	578.10	Formule	C₂₅H₂₈ClN₅O₅S₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1858276-04-6	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(S1)C(=O)C2=CN=CN=C2NC3CC(C(C3)O)COS(=O)(=O)N)C4C5=C(CCN4)C=CC(=C5)Cl

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (172.98 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (8.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	SUMOylation enzymatic cascade
In vitro	Ex vivo behandeling met Subasumstat (TAK-981) induceerde markers van activering en rijping – waaronder CD40, CD80 en CD86 – evenals een verhoogde secretie van inflammatoire cytokines zoals IP-10, MCP1, MIP-1α, MIP1β, IFNα en IFNβ, in zowel muizenbotmerg als humane perifere bloedmononucleaire cel-afgeleide dendritische cellen (DCs).
In vivo	In vivo induceerde een enkele subcutane injectie van Subasumstat (TAK-981) bij naïeve Balb/c muizen in de brachiale lymfeklieren de activering van DCs, gemeten als significante toenames in CD40- en CD86-expressie. Deze verbinding vertoont antitumoractiviteit, inclusief complete regressie (CR) van sommige tumoren, in immuuncompetente BALB/c muizen met syngene A20-lymfoomtumoren.
Referenties	[1] https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/3252.short [2] https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/3079.short

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04381650	Active not recruiting	Advanced or Metastatic Solid Tumors	Takeda\|Takeda Development Center Americas Inc.	August 17 2020	Phase 1\|Phase 2
NCT04074330	Terminated	Lymphoma Non-Hodgkin	Takeda	October 15 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT03648372	Terminated	Neoplasms\|Lymphoma\|Hematologic Neoplasms	Takeda	October 1 2018	Phase 1\|Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Subasumstat (TAK-981) SUMOylatieremmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 578.10