Home Metabolism P450 (e.g. CYP17) Remmer Sulfaphenazole

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Sulfaphenazole P450 (e.g. CYP17) Remmer

Cat.nr.: S3673

Sulfaphenazole (Depocid, Depotsulfonamide, Plisulfan, Raziosulfa) is een remmer van CYP2C9 met een Ki-waarde van 0,3 μM en vertoont een ten minste 100-voudige selectiviteit ten opzichte van andere CYP450-isoformen (Ki-waarden van 63 en 29 μM voor respectievelijk CYP2C8 en CYP2C18, en geen activiteit bij CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C19).
Sulfaphenazole P450 (e.g. CYP17) Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 314.36

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.99%
99.99

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 314.36 Formule

C15H14N4O2S

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 526-08-9 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen Depocid, Depotsulfonamide, Plisulfan, Raziosulfa Smiles C1=CC=C(C=C1)N2C(=CC=N2)NS(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)N

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 63 mg/mL (200.4 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
CYP2C9
(Cell-free assay)
0.3 μM(Ki)
In vitro
Cystamine is a transglutaminase (TGase) inhibitor. In addition to TGase inhibition, cystamine is able to replenish glutathione and to inhibit caspase activity. The inhibitory capacity of cystamine in vitro is largely affected by the extent of the reduced form of the molecule. Nonetheless, cystamine inhibits in situ TGase activity decidedly stronger than cysteamine.
In vivo
Treatment with cystamine results in prolonged survival and decreased abnormal movements in a murine model of HD（Huntington's disease）. Cystamine does not cross the blood brain barrier. Cystamine treatment normalizes transglutaminase and GGEL levels in R6/2 mice. cystamine has significant efficacy in improving the neurological and neuropathological phenotype observed in the R6/2 transgenic model of HD and strongly suggests that Tgase plays a role in HD.
Referenties