alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.: S4053
Chemische structuur
| Gerelateerde doelwitten | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) |
|---|---|
| Overig Serotonin Transporter Inhibitoren | Dapoxetine |
| Molecuulgewicht | 342.69 | Formule | C17H17Cl2N.HCl |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 79559-97-0 | -- | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | CP-51974-1 HCl | Smiles | CNC1CCC(C2=CC=CC=C12)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl.Cl | ||
|
In vitro |
DMSO
: 69 mg/mL
(201.34 mM)
Ethanol : 15 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
5-HT
13 nM(Ki)
|
|---|---|
| In vitro |
Sertraline HCl exhibits better selectivity for inhibiting 5-HT uptake relative to NE uptake than fluvoxamine, zimelidine, norzimelidine, fluoxetine or chlorimipramine. However, this compound is less selective for blocking 5-HT uptake, relative to DA uptake than these agents.
|
| In vivo |
Sertraline HCl (32μmol/kg i.p.) inhibits serotonin uptake into striatal synaptosomes from rats by more than 50%. This compound is 6 times more potent than chlorimipramine and 60 times more potent than amitriptyline in reversing the 5-HT depletion elicited by PCA. Acute and repeated dosing of sertraline decreased serotonin content of whole blood. This chemical strongly reduces immobility of mice in the Porsolt swim test for antidepressants. After repeated dosing in rats, it diminishes the cyclic AMP response of limbic forebrain adenylate cyclase to norepinephnne, as well as the binding of [3H]dihydroalprenolol to cortical membranes.
|
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2025-10-08)
| NCT-nummer | Werving | Aandoeningen | Sponsor/medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00262470 | ACTIVE_NOT_RECRUITING | Tachycardia; Chronic Orthostatic Intolerance |
Satish R. Raj |
1997-04 | PHASE1; PHASE2 |
| NCT06704594 | RECRUITING | Premenstrual Dysphoric Disorder (PMDD) |
Johns Hopkins University |
2025-05-14 | PHASE4 |
| NCT07645157 | RECRUITING | Major Depressive Disorder (MDD); Probiotic Intervention |
First Affiliated Hospital of Chongqing Medical University |
2026-10-01 | PHASE2 |
| NCT06408246 | RECRUITING | Depression |
Stanford University |
2026-03-03 | PHASE2 |
| NCT05973786 | RECRUITING | Bipolar Depression |
Dr. Inge Winter |
2025-02-11 | PHASE3 |
| NCT05603104 | RECRUITING | Schizophrenia and Related Disorders; Major Depressive Disorder; Bipolar Depression |
Dr. Inge Winter |
2025-04-27 | PHASE3 |