alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.: S3631
Chemische structuur
| Gerelateerde doelwitten | PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX |
|---|---|
| Overig ROS Inhibitoren | MitoQ (Mitoquinone) Mesylate Piperlongumine H2DCFDA (DCFH-DA) Neohesperidin Gallic acid Pyrogallol Idebenone Disufenton sodium Troxerutin Carnosic acid |
| Molecuulgewicht | 139.19 | Formule | C2H6N2S.1/2 H2SO4 |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 867-44-7 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | CSC(=N)N.CSC(=N)N.OS(=O)(=O)O | ||
|
In vitro |
Water : 27 mg/mL
DMSO
: Insoluble
Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
iNOS
|
|---|---|
| In vitro |
S-Methylisothiourea sulfate (SMT) is at least 10- to 30-fold more potent as an inhibitor of inducible NOS (iNOS) in immunostimulated cultured macrophages (EC50, 6 microM) and vascular smooth muscle cells (EC50, 2 microM) than NG-methyl-L-arginine (MeArg) or any other NOS inhibitor yet known. The effect of SMT on iNOS activity can be reversed by excess L-arginine in a concentration-dependent manner. SMT is a competitive inhibitor of iNOS activity at the L-arginine site. SMT (up to 1 mM) does not inhibit the activity of xanthine oxidase, diaphorase, lactate dehydrogenase, monoamine oxidase, catalase, cytochrome P450, or superoxide dismutase. SMT is equipotent with MeArg in inhibiting the endothelial, constitutive isoform of NOS in vitro.
|
| In vivo |
Treatment of the mice with S-methylisothiourea sulfate (SMT), a potent inhibitor of inducible NO synthase (NOS), prevents the elevation of serum NO levels and concomitantly reduces the enhanced response to pentylenetetrazole. Therapeutic administration of SMT (5 mg/kg, i.p., given 2 hr after LPS, 10 mg/kg, i.p.) attenuates the rises in plasma alanine and aspartate aminotransferases, bilirubin, and creatinine and also prevents hypocalcaemia when measured 6 hr after administration of LPS. SMT (1 mg/kg, i.p.) improves 24-hr survival of mice treated with a high dose of LPS (60 mg/kg, i.p.). SMT is beneficial to myocardial contractility in this model of endotoxemia.
|
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Werving | Aandoeningen | Sponsor/medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05770284 | Recruiting | Liver Diseases |
Institute of Liver and Biliary Sciences India |
2023-03-15 | Not Applicable |
| NCT02858362 | Terminated | Duchenne Muscular Dystrophy |
Summit Therapeutics |
2016-06 | Phase 2 |