alleen voor onderzoeksdoeleinden

Rivastigmine Tartrate AChR inhibitor

Name: Rivastigmine Tartrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2087
Rating: 5 (2 reviews)

Cat.nr.: S2087

Rivastigmine Tartrate (ENA 713) is a cholinesterase inhibitor with IC50 of 5.5 μM, and used as a parasympathomimetic or cholinergic agent for the treatment of mild to moderate Alzheimer disease.

Rivastigmine Tartrate AChR inhibitor Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 400.42

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.91%

99.91

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overig AChR Inhibitoren	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Otilonium Bromide Palmatine Lycorine Nitenpyram Chelidonine PNU 282987 HCl (-)-Huperzine A (HupA)

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	400.42	Formule	C₁₄H₂₂N₂O₂.C₄H₆O₆	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	129101-54-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	ENA 713			Smiles	CCN(C)C(=O)OC1=CC=CC(=C1)C(C)N(C)C.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

Water : 80 mg/mL

Ethanol : 80 mg/mL

DMSO : 42 mg/mL (104.88 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	AChR 5.5 μM
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22087207/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05768126	Recruiting	Depressive Disorder	UMC Utrecht\|ZonMw: The Netherlands Organisation for Health Research and Development\|St. Antonius Hospital\|Tergooi Hospital	September 29 2021	Phase 4
NCT01585272	Completed	Alzheimer''s Dementia	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	August 2012	Phase 4
NCT01073319	Completed	Methamphetamine Dependence\|Substance Abuse\|Methamphetamine Abuse	Baylor College of Medicine\|National Institute on Drug Abuse (NIDA)	July 2009	Phase 1
NCT01312363	Completed	Alzheimer''s Disease	Seoul National University Hospital\|Seoul National University Bundang Hospital\|Seoul St. Mary''s Hospital\|Korea University\|Bobath Memorial Hospital\|Chung-Ang University Hosptial Chung-Ang University College of Medicine\|Hanyang University\|Kwandong University Myongji Hospital\|Inha University Hospital\|SungAe General Hospital\|Ewha Womans University\|Inje University\|Hanyang University Seoul Hospital\|Kyunghee University Medical Center\|Hallym University Medical Center\|Pusan National University Hospital\|Konyang University Hospital\|Wonkwang University Sanbon Medical Center\|Yong-in Hyoja Geriatric Hospital\|Jeju National University\|Dong-A University Hospital	June 2009	--
NCT00624663	Completed	Rivastigmine Toxicity	Tel-Aviv Sourasky Medical Center\|Medical Corps Israel Defense Force	January 2009	Not Applicable

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):