Home Others Others R59949

alleen voor onderzoeksdoeleinden

R59949

Cat.nr.E0082

R59949, een diacylglycerol kinase (DGK) remmer met een IC50 van 300 nM, remt de induceerbare stikstofmonoxideproductie door de transplasmalemmische L-arginineopname in vasculaire gladde spiercellen te verminderen. Deze verbinding remt sterk type I DGK a en γ, en verzwakt matig type II DGK θ en κ.
R59949 Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 489.58

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: E008201 DMSO]98 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.24%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.24

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 489.58 Formule

C28H25F2N3OS

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 120166-69-0 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles FC1=CC=C(C=C1)C(=C2CCN(CCN3C(=S)NC4=CC=CC=C4C3=O)CC2)C5=CC=C(F)C=C5

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 98 mg/mL (200.17 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
DKG
0.3 μM
In vitro

R59949 is een pan-diacylglycerol kinase (DGK) remmer, die de induceerbare NO-productie remt door de transplasmalemmische L-arginineopname in gladde spiercellen van de rattenaorta (RASMC's) te verminderen.
In vivo

R59949 reguleert de expressie van PHD-2 opwaarts, en reguleert ook HIF-1α en vasculaire endotheliale groeifactor (VEGF) neerwaarts in het netvlies van muizen met zuurstof-geïnduceerde retinopathie (OIR), wat een potentiële mogelijkheid suggereert dat deze verbinding retinale neovasculaire pathofysiologie onderdrukt via de PHD2/HIF-1α/VEGF-route.
Referenties