Home Cell Cycle CDK Remmer (R)-CR8 trihydrochloride

alleen voor onderzoeksdoeleinden

(R)-CR8 trihydrochloride CDK Remmer

Cat.nr.E0647

(R)-CR8 trihydrochloride, een van de CR8-isomeren, is een potente remmer van CDK1/2/5/7/9 met een antiproliferatief effect en een proapoptotisch effect op CML-cellijnen.
(R)-CR8 trihydrochloride CDK Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 540.92

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: E064701 DMSO]100 mg/mL]false]Water]100 mg/mL]false]Ethanol]25 mg/mL]false Zuiverheid: 99.08%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.08

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 540.92 Formule

C24H29N7O.3ClH

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 1786438-30-9 -- Opslag van stamoplossingen

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (184.87 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 25 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
CDK1
CDK2
CDK5
CDK7
CDK9
In vitro

(R)-CR8 trihydrochloride (0,1-100 μM) is een potente inductor van apoptotische celdood met een IC50 van 0,49 μM voor de SH-SY5Y-cellijn. Deze verbinding (0,25-10 μM) induceert een dosisafhankelijke inductie van poly-(ADP-ribose)polymerase (PARP)-splitsing.
In vivo

(R)-CR8 trihydrochloride-behandeling vermindert sensorimotorische en cognitieve tekorten, verlicht depressieve symptomen en vermindert het laesievolume bij ratten met traumatisch hersenletsel, veroorzaakt door laterale vloeistofpercussie.
Referenties