Name: Pravastatin (CS-514) Sodium
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3036
Rating: 5 (10 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.94%

99.94

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overig HMG-CoA Reductase Inhibitoren	Mevastatin SR-12813 Clinofibrate Dihydrolanosterol 7-ketocholesterol Cerivastatin sodium

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	446.51	Formule	C₂₃H₃₅O₇.Na	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	81131-70-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	CS-514 Sodium			Smiles	CCC(C)C(=O)OC1CC(C=C2C1C(C(C=C2)C)CCC(CC(CC(=O)[O-])O)O)O.[Na+]

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 89 mg/mL (199.32 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 89 mg/mL

Ethanol : 89 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.4mg/ml (9.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.295mg/ml (0.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	HMG-CoA reductase 5.6 μM
In vitro	Pravastatin-Na bij 10 μM remt de sterolsynthese in PBMC met meer dan 50%. Pravastatin veroorzaakt relaxatie van geïsoleerde aortaringen, met maximale vasorelaxaties van 62,8% bij 10 μM en een latentie van ~8 min. Pravastatin (< 10 μM) stimuleert NOS-activiteit en NO-afgifte binnen 10 min in gekweekte bovine aorta-endotheelcellen. L-arginine versterkt de NO-productie als reactie op Pravastatin (< 10 μM) in gekweekte bovine aorta-endotheelcellen. Pravastatin resulteert in een dosisafhankelijke remming van de macrofaagcholesterolsynthese in uit humane monocyten afgeleide macrofagen (HMDM), muizenperitoneale macrofagen (MPM) en J-774 A.1 macrofaagachtige cellijnen. Kleine concentraties van pravastatine (< 0,19 μg/mL) verhogen de cellulaire cholesterolesterificatiesnelheid na incubatie met LDL, maar hogere concentraties (< 100 μg/mL) leiden tot een remming van de verestering. Pravastatin (< 0,5 mM) vermindert de Rho/ROCK-routeactiviteit in humane colon- en ileumexplantaten, wat leidt tot verlaagde CCN2 mRNA-niveaus. Pravastatin (< 1 mM) induceert ook CCN2-remming in primaire humane gladde spiercellen. Pravastatin (< 0,5 mM) vermindert type I collageen en fibronectine mRNA-niveaus in zowel humane colon- en ileumexplantaten als primaire humane gladde spiercellen.
In vivo	Pravastatin (40 mg, enkele dosis) veroorzaakt een vermindering van de cholesterolsynthese in uit humane monocyten afgeleide macrofagen met 62% bij gezonde proefpersonen en 47% bij hypercholesterolemische patiënten. Pravastatin (40 mg/dag, 8 weken) resulteert in een 55% remming van de cholesterolsynthese en een 57% toename van LDL-afbraak bij hypercholesterolemische patiënten. Pravastatin (30 mg/kg/d) resulteert in een verminderde lengte van de dystrofische laesies met 34% en herstel van de spierstructuur bij mannelijke Wistar-ratten die bestraling ontvangen, geassocieerd met verlaagde CCN2-niveaus.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8880225/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9935036/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7888289/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17875761/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17687635/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04356209	Recruiting	Breast Cancer	Institut du Cancer de Montpellier - Val d''Aurelle	September 28 2020	Phase 2
NCT03456102	Completed	Tuberculosis	Johns Hopkins University	March 9 2020	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pravastatin (CS-514) Sodium HMG-CoA Reductase Remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 446.51