Name: Pranoprofen
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1960
Rating: 5 (3 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.47%

99.47

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overig COX Inhibitoren	NS-398 (NS398) Paeoniflorin (NSC 178886) Xanthohumol Lumiracoxib Bufexamac Ginsenoside Rd Etoricoxib Nimesulide (-)-Epicatechin gallate SC-560

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	255.27	Formule	C₁₅H₁₃NO₃	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	52549-17-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Pyranoprofen,Pranopulin			Smiles	CC(C1=CC2=C(C=C1)OC3=C(C2)C=CC=N3)C(=O)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 51 mg/mL (199.78 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 51 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	COX
In vitro	Pranoprofen inhibits ER stress-induced glucose regulated protein 78 (GRP78) expression, an ER-localized molecular chaperon. This compound inhibits ER stress-induced CCAAT/enhancer-binding protein homologous protein (CHOP) expression, an apoptotic transcription factor. It alone induces eIF2alpha phosphorylation, which is further increased by ER stress. This chemical inhibits ER stress-induced X-box-binding protein 1 (XBP-1) splicing in the primary cultured glial cells. It (0.0625 to 1.0 g/L) has poignant cytotoxicity to human corneal endothelial (HCE) cells, and the extent of its cytotoxicity is dose- and time-dependent. This compound induces plasma membrane permeability elevation, DNA fragmentation, and apoptotic body formation, proving its apoptosis inducing effect on HCE cells. It above 0.0625 g/L has poignant cytotoxicity on HCE cells in vitro by inducing cell apoptosis, and should be carefully employed in eye clinic.
In vivo	Pranoprofen is orally administered, urinary and fecal excretions of the radioactivity within 3 days are 81.1% and 18.7% of the dose in mice, 51.5% and 39.4% in rats, 81.8% and 9.0% in guinea pigs, and 93.2% and 3.6% in rabbits, respectively. This compound is excreted in the urine exclusively in the form of pranoprofen glucuronide in rabbit. It, especially the R(-)-isomer, is significantly distributed in the kidney of rabbit. This chemical has a preference for glucosidation rather than glucuronidation in mice at low doses in spite of having a higher capacity of glucuronidation.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19114067/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24641202/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2098547/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8364476/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2098544/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pranoprofen COX inhibitor

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 255.27