alleen voor onderzoeksdoeleinden

Oxaliplatin DNA-syntheseremmer

Name: Oxaliplatin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1224
Rating: 5 (278 reviews)

Cat.nr.S1224

Oxaliplatin is een DNA-alkylerend middel dat autophagy activeert. Oxaliplatin remt de DNA-synthese door DNA-adducten te vormen in RT4, TCCSUP, A2780, HT-29, U-373MG, U-87MG, SK-MEL-2 en HT-144 cellen.Oplossingen zijn onstabiel en moeten vers worden bereid. DMSO wordt niet aanbevolen om op platina gebaseerde medicijnen op te lossen, wat gemakkelijk kan leiden tot inactivatie van het medicijn.

Oxaliplatin DNA/RNA Synthesis Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 397.29

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.78%

99.78

Gerelateerde doelwitten	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Overig DNA/RNA Synthesis Inhibitoren	CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279 Halofuginone

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Formulering	Activiteitsbeschrijving	PMID
Caco2	Function Assay	30/100 μM	16 h	DMSO	activates Nrf2	24556415
Caco2	Function Assay	3/10/30 μM	16 h	DMSO	increases the mRNA levels of AKR1C1, NQO1, HO-1, MRP2, andMRP3 dose-dependently	24556415
Caco2	Function Assay	30 μM	24 h	DMSO	induces the expression of HO-1, AKR1C, and NQO1	24556415
SW620	Growth Inhibition Assay	10-70 mg/L	24/48/72 h		inhibits cell growth in both time and dose dependent manner	24646305
SW480	Growth Inhibition Assay		48 h		IC50=20.8 ug/mL	24720675
HCT116	Function Assay	2/5 µM	24/48 h		suppresses survivin mRNA expression	24761411
HT-29	Growth Inhibition Assay	1 μM	0-72 h		inhibits cell growth in a time dependent manner	24997451
SW480	Growth Inhibition Assay	1 μM	0-72 h		inhibits cell growth in a time dependent manner	24997451
HUVEC	Growth Inhibition Assay				IC50=11.30 ± 1.02 μM	25307448
HEK293	Growth Inhibition Assay				IC50=8.82 ± 5.59 μM	25307448
HT-29	Growth Inhibition Assay				IC50>50 μM	25307448
HCT-116	Growth Inhibition Assay				IC50=6.24 ± 2.97 μM	25307448
MCF-7	Growth Inhibition Assay				IC50=14.24 ± 1.82 μM	25307448
HepG2	Growth Inhibition Assay				IC50=14.24 ± 1.82 μM	25307448
A549	Growth Inhibition Assay				IC50=51.08 ± 10.96 μM	25307448
SGC7901	Growth Inhibition Assay				IC50=21.73 ± 3.08 μM	25307448
COC1	Growth Inhibition Assay				IC50=46.20 ± 3.14 μM	25307448
HCT116	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=6.23±0.75 µg/mL	25360631
SW480	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=10.7±2.26 µg/mL	25360631
MIAPaCa-2	Function Assay	25 µM	24/48 h		induces cleavage of PARP, caspase-9, caspase-8 and caspase-3	25444914
Panc-1	Function Assay	25 µM	24/48 h		induces cleavage of PARP, caspase-9, caspase-8 and caspase-3	25444914
MIAPaCa-2	Apoptosis Assay	25 µM	24 h		induces apoptosis in a synergistic manner combined with WA	25444914
Panc-1	Apoptosis Assay	25 µM	24 h		induces apoptosis in a synergistic manner combined with WA	25444914
HPDE	Cell Viability Assay	25/50 μM	24/48 h		inhibits proliferation of PC cells in a synergistic manner combined with WA	25444914
SW1990	Cell Viability Assay	25/50 μM	24/48 h		inhibits proliferation of PC cells in a synergistic manner combined with WA	25444914
MIAPaCa-2	Cell Viability Assay	25/50 μM	24/48 h		inhibits proliferation of PC cells in a synergistic manner combined with WA	25444914
Panc-1	Cell Viability Assay	25/50 μM	24/48 h		inhibits proliferation of PC cells in a synergistic manner combined with WA	25444914
A549/CDDP	Growth Inhibition Assay				IC50=18.6 ± 1.2 μM	25625243
A549	Growth Inhibition Assay				IC50=5.8 ± 0.6 μM	25625243
SW480	Function Assay	10 µg/ml	24 h		enhances cellular autophagic flux	25749420
SW620	Function Assay	10 µg/ml	24 h		enhances cellular autophagic flux	25749420
SW480	Function Assay	10 µg/ml	24 h		increases LC3-II accumulation and decreases P62 expression	25749420
SW620	Function Assay	10 µg/ml	24 h		increases LC3-II accumulation and decreases P62 expression	25749420
HT-29	Growth Inhibition Assay				IC50=5.22 μM	25761479
SNU-175	Growth Inhibition Assay				IC50=1.51 μM	25761479
COLO-320DM	Growth Inhibition Assay				IC50=5.38 μM	25761479
DLD-1	Growth Inhibition Assay				IC50=8.65 μM	25761479
DiFi	Growth Inhibition Assay				IC50=10.95 μM	25761479
HCT-15	Growth Inhibition Assay				IC50=8.64 μM	25761479
SCM-1	Growth Inhibition Assay				IC50=17.5 μM	25789057
TMK-1	Growth Inhibition Assay				IC50=22.6 μM	25789057
MKN-45	Growth Inhibition Assay				IC50=14.0 μM	25789057
AGS	Growth Inhibition Assay				IC50=10.6 μM	25789057
S3	Growth Inhibition Assay				IC50=53.5 ± 1.5 μM	25801007
SiHa	Growth Inhibition Assay				IC50=0.8 ± 0.1 μM	25801007
HT-29	Growth Inhibition Assay				IC50=35.6 μM	26003085
DLD-1	Growth Inhibition Assay				IC50=32.2 μM	26003085
HT29	Growth Inhibition Assay				IC50=63 μM ± 18	26004084
MC38	Growth Inhibition Assay				IC50=23 μM ± 2	26004084
SW620	Growth Inhibition Assay				IC50=3.68 μM	26023085
SW480	Growth Inhibition Assay				IC50=2.86 μM	26023085
RKO	Growth Inhibition Assay				IC50=1.23 μM	26023085
LoVo	Growth Inhibition Assay				IC50=1.2 μM	26023085
KM12	Growth Inhibition Assay				IC50=4.37 μM	26023085
HCT116p53-	Growth Inhibition Assay				IC50=1.08 μM	26023085
HCT116	Growth Inhibition Assay				IC50=1.04 μM	26023085
HCT15	Growth Inhibition Assay				IC50=1.43 μM	26023085
HT29	Growth Inhibition Assay				IC50=2.69 μM	26023085
DLD1	Growth Inhibition Assay				IC50=2.01 μM	26023085
Colo205	Growth Inhibition Assay				IC50=3.33 μM	26023085
BE	Growth Inhibition Assay				IC50=3.33 μM	26023085
CT26	Cell Viability Assay	4 mM	48 h		decreases cell viability to 53.2%	26137012
CT26	Function Assay	4 mM	48 h		increases the expression levels of autophagy-related proteins, such as LC3-II, Beclin1 and ATG5	26137012
CT26	Function Assay	4 mM	48 h		induces autophagy	26137012
SK-OV-3	Function Assay	50 μM	48 h		promotes sensitivity of ovarian carcinoma to NK cell-mediated cytolysis	26138671
OVCAR-5	Function Assay	20 μM	24h		promotes sensitivity of ovarian carcinoma to NK cell-mediated cytolysis	26138671
PA-1	Function Assay	10 μM	24h		promotes sensitivity of ovarian carcinoma to NK cell-mediated cytolysis	26138671
SK-OV-3	Function Assay	50 μM	96 h		up-regulates the stress ligands for NK cell-activating receptors and TRAIL receptors	26138671
OVCAR-5	Function Assay	30 μM	48h		up-regulates the stress ligands for NK cell-activating receptors and TRAIL receptors	26138671
PA-1	Function Assay	10 μM	48h		up-regulates the stress ligands for NK cell-activating receptors and TRAIL receptors	26138671
SK-OV-3	Function Assay	50 μM	96 h		triggeres the production of type I IFNs and chemokines	26138671
OVCAR-5	Function Assay	30 μM	48h		triggeres the production of type I IFNs and chemokines	26138671
PA-1	Function Assay	10 μM	24h		triggeres the production of type I IFNs and chemokines	26138671
SK-OV-3	Cell Viability Assay	0-100 μM	24/48/72 h		inhibits cell viability in both time and dose dependent manner	26138671
OVCAR-5	Cell Viability Assay	0-60 μM	24/48/72 h		inhibits cell viability in both time and dose dependent manner	26138671
PA-1	Cell Viability Assay	0-20 μM	24/48 h		inhibits cell viability in both time and dose dependent manner	26138671
HCT116	Growth Inhibition Assay				IC50=0.41 ± 0.02 μM	26148596
HT29	Growth Inhibition Assay				IC50=0.88 ± 0.2 μM	26148596
SNU-387	Growth Inhibition Assay				IC50=25 ± 2.7 μM	26160429
SNU-475	Growth Inhibition Assay				IC50＞30 μM	26160429
Hep-G2	Growth Inhibition Assay				IC50=13.1 ± 1.6 μM	26160429
SNU-398	Growth Inhibition Assay				IC50=6.5 ± 1.1 μM	26160429
LoVo	Function Assay	1/5 μM	24/48 h		induces transcriptional repression of DUT-N	26208523
HCT116 p53+/+	Function Assay	1/5 μM	24/48 h		induces transcriptional repression of DUT-N	26208523
MDA-MB-231	Growth Inhibition Assay				IC50=23.1 ± 0.1 μM	26211591
MCF-7	Growth Inhibition Assay				IC50=15.4 ± 0.3 μM	26211591
SK-BR-3	Growth Inhibition Assay				IC50=31.0 ± 0.1 μM	26211591
LoVo	Growth Inhibition Assay		48 h		IC50=94.83 μM	26269759
HCT116	Growth Inhibition Assay		48 h		IC50=11.86 μM	26269759
SW480	Growth Inhibition Assay		48 h		IC50=1.87 μM	26269759
CaES-17	Cytotoxicity Assay	0–160 μM	48 h		IC50=5.5 ± 0.2 μM	26474693
HKESC-2	Cytotoxicity Assay	0–160 μM	48 h		IC50=5.8 ± 0.5 μM	26474693
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	397.29	Formule	C₈H₁₄N₂O₄Pt	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	2 years 4°C(in the dark) powder
CAS-nr.	61825-94-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	Oplossingen zijn instabiel. Bereid ze vers of koop kleine, voorverpakte formaten. Herverpakken na ontvangst.
Synoniemen	L-OHP,NSC 266046			Smiles	C1CCC(C(C1)[NH-])[NH-].C(=O)(C(=O)O)O.[Pt+2]

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

Water : 2 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Kenmerken	This product is not recommended to be dissolved in dimethylsulfoxide (DMSO).
Targets/IC₅₀/Ki	DNA synthesis (RT4, TCCSUP, A2780, HT-29, U-373MG, U-87MG, SK-MEL-2, HT-144 cells)
In vitro	Het belangrijkste werkingsmechanisme van Oxaliplatin wordt gemedieerd via de vorming van DNA-adducten. Deze verbinding induceert primaire en secundaire DNA-laesies die leiden tot celapoptose. Het is actief tegen menselijke melanoomcellijnen C32 en G361 met een IC50 van respectievelijk 0,98 mM en 0,14 mM. Dit chemische middel remt effectief de blaaskankercellijnen RT4 en TCCSUP, de eierstokkankercellijn A2780, de darmkankercellijn HT-29, de glioblastoomcellijnen U-373MG en U-87MG, en de melanoomcellijnen SK-MEL-2 en HT-144 met een IC50 van respectievelijk 11 μM, 15 μM, 0,17 μM, 0,97 μM, 2,95 μM, 17,6 μM, 30,9 μM en 7,85 μM.
In vivo	Een wekelijkse i.p.-injectie van Oxaliplatin van 10 mg/kg aan naakte muizen met hepatocellulaire HCCLM3-tumoren vermindert significant het tumorvolume en de apoptotische index. Deze verbinding (5 mg/kg, i.v. op dag 1, 5 en 9) is actief op T-leukemie-lymfoom L40 AKR met een T/C van 1,77. Het is ook efficiënt op intracerebraal getransplanteerde L1210-leukemie, MA 16-C-xenografts, B16-melanoomxenografts, Lewis-longxenografts en C₂₆-coloncarcinoomxenografts. Dit chemische middel induceert een verstoring van het retrograde neuronale transport bij muizen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9834817/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11142694/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18043128/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8261411/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15619139/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19780708/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2675999/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23029238/ [9] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24812268/

Toepassingen (Applications)

Methoden	Biomarkers	PMID
Western blot	VEGFR-1 / NRP-1 p-AKT(Ser473) / AKT / PTEN / p-Src(Tyr416) p-Src(Y418) / p-FAK(Y861)	18790786
Immunofluorescence	E-cadherin / Vimentin ATXN2L / G3BP1	30787271
Growth inhibition assay	Cell viability	28339092

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06320301	Recruiting	Biliary Tract Cancer\|Gemox Chemotherapy	Sun Yat-Sen Memorial Hospital of Sun Yat-Sen University\|Suzhou Suncadia Biopharmaceuticals Co. Ltd.	April 1 2024	Phase 2
NCT05922358	Not yet recruiting	Gastrointestinal Tumors	Fujian Cancer Hospital	September 1 2023	Phase 2
NCT05780684	Recruiting	Colorectal Cancer\|Esophagus Cancer\|Appendix Cancer\|Small Bowel Cancer\|Ampullary Cancer	Dartmouth-Hitchcock Medical Center	July 14 2023	Not Applicable
NCT05322590	Recruiting	Metastatic Colorectal Carcinoma\|Neuropathy	Bexion Pharmaceuticals Inc.\|ICON plc\|CTI Clinical Trial and Consulting Services	January 9 2023	Phase 1\|Phase 2

Veelgestelde vragen (Frequently Asked Questions)

Vraag 1:
Is it ok to dissolve it in saline?

Antwoord:
When dissolved in saline, it is partially converted to cisplatin and L-isomers. The L-isomer of this compound is inactive. DMF is a better choice.

Vraag 2:
Is it ok to dissolve it in DMSO?

Antwoord:
Even though it is soluble in DMSO, the use of DMSO to dissolve this compound in biological studies is strongly discouraged. The DMSO inserts itself into the ligand and inactivates platin-containing compounds. DMF is a much better choice than DMSO.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):