Name: ODM-201 (Darolutamide)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7559
Rating: 5 (22 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.73%

99.73

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES
Overig Androgen Receptor Inhibitoren	Bavdegalutamide (ARV-110) RU58841 EPI-001 Galeterone Cyproterone Acetate 3,3'-Diindolylmethane Ailanthone JNJ-63576253 (TRC-253) Proxalutamide (GT0918) AZD3514

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	398.85	Formule	C₁₉H₁₉ClN₆O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1297538-32-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	BAY-1841788			Smiles	CC(CN1C=CC(=N1)C2=CC(=C(C=C2)C#N)Cl)NC(=O)C3=NNC(=C3)C(C)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 80 mg/mL (200.57 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 38 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.000mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.000mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Androgen receptor 11 nM(Ki)
In vitro	In AR-HEK293 cells stably expressing full-length hAR, Darolutamide (ODM-201) inhibits human AR (hAR) with IC50 of 26 nM. It inhibits VCaP cell proliferation with IC50 of 230 nM, while has no effect on the viability of AR-negative cell lines tested, DU-145 prostate cancer cells and H1581 lung cancer cells.
Kinase Assay	AR bindingsaffiniteit
Kinase Assay	AR-bindingsaffiniteiten van testverbindingen, waaronder Darolutamide (ODM-201), worden bestudeerd in cytosolische lysaten verkregen uit ventrale prostaten van gecastreerde ratten door middel van een competitieve bindingsassay. Verse prostaten worden fijngemaakt en gehomogeniseerd met Buffer A die proteaseremmers bevat. De homogenaten worden gecentrifugeerd en de resulterende supernatanten worden behandeld met een dextran-gecoate houtskooloplossing om endogene steroïden te verwijderen. De dissociatieconstante van de radioligand [³H]mibolerone voor geïsoleerde ratten-ARs wordt bepaald in een verzadigingsbindingsexperiment. Voor de bepaling van Ki-waarden worden prostaatcytosolpreparaten en 1 nM [³H]mibolerone overnacht geïncubeerd met toenemende concentraties van de testverbindingen. Na de incubatie worden gebonden en vrije steroïden gescheiden door behandeling met 100 μL dextran-gecoate houtskoolsuspensie. Gebonden radioactiviteit wordt bepaald door 100 μL van de supernatantfractie te tellen in 200 μL scintillatievloeistof met behulp van een microbeta-teller. Alle procedures worden uitgevoerd bij 0–4 °C.
In vivo	In mice bearing VCaP xenografts, Darolutamide (ODM-201) (50 mg/kg, p.o.) significantly inhibits castration-resistant prostate tumor growth.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26137992/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2026-07-31)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06625970	RECRUITING	High Risk Prostate Carcinoma; Prostate Cancer	UNICANCER	2025-04-10	PHASE3
NCT07190300	RECRUITING	Metastatic Hormone-Sensitive Prostate Cancer (mHSPC)	Novartis Pharmaceuticals	2026-01-13	PHASE1; PHASE2
NCT07730151	NOT_YET_RECRUITING	Prostate Cancer; Prostate; Prostate Cancer Patients	RenJi Hospital	2026-08-01	PHASE2
NCT07649421	NOT_YET_RECRUITING	Metastatic Hormone-Sensitive Prostate Cancer (mHSPC)	West China Hospital	2026-08-01	PHASE2
NCT07711002	NOT_YET_RECRUITING	Metastatic Hormone-Sensitive Prostate Cancer (mHSPC)	AstraZeneca	2026-10-01	PHASE3
NCT05367440	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Metastatic Prostate Cancer	AstraZeneca	2022-06-02	PHASE1; PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

ODM-201 (Darolutamide) Androgen Receptor Antagonist

Molecuulgewicht: 398.85