Home Metabolism Acetyl-CoA carboxylase Remmer Firsocostat (ND-630, GS-0976)

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Firsocostat (ND-630, GS-0976) Acetyl-CoA carboxylase Remmer

Cat.nr.S8893

Firsocostat (GS-0976, ND-630) is een reversibele remmer van acetyl CoA carboxylase (ACC) met IC50s van respectievelijk 2,1 nM en 6,1 nM voor hACC1 en hACC2.
Firsocostat (ND-630, GS-0976) Acetyl-CoA carboxylase Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 569.63

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S889301 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.97%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datasheet
99.97

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
HepG2 Function assay Inhibition of fatty acid synthesis in human HepG2 cells, IC50<0.1μM 25333641
VERO-E6 Toxicity assay 48 hrs Toxicity CC50 against VERO-E6 cells determined at 48 hours by high content imaging (same conditions as 2_LEY without exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus), CC50=0.11μM ChEMBL
VERO-E6 Function assay 48 hrs Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of VERO-E6 cells after 48 hours exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus by high content imaging, IC50=0.38μM ChEMBL
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 569.63 Formule

C28H31N3O8S

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 1434635-54-7 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen NDI-010976 Smiles CC1=C(SC2=C1C(=O)N(C(=O)N2CC(C3=CC=CC=C3OC)OC4CCOCC4)C(C)(C)C(=O)O)C5=NC=CO5

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (175.55 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
hACC1
(Cell-free assay)
2.1 nM
hACC2
(Cell-free assay)
6.1 nM
In vitro

Toen ND-630 en [14C]acetaat gedurende 4 uur aan Hep-G2-cellen werden toegediend, remde ND-630 FASyn met EC50-waarden van 66 nM in cellen gekweekt in medium dat bevatte. Toen ND-630 en [14C]palmitaat gedurende 6 uur aan C2C12-cellen werden toegediend, verhoogde ND-630 zowel de afgifte van [14C]O2 als de productie van [14C]zuur-oplosbaar materiaal.
In vivo

Bij chronische toediening aan ratten met dieet-geïnduceerde obesitas, vermindert ND-630 hepatische steatose, verbetert het de insulinegevoeligheid, vermindert het gewichtstoename zonder de voedselinname te beïnvloeden, en beïnvloedt het dyslipidemie gunstig.
Referenties

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT02891408 Completed
Nonalcoholic Steatohepatitis (NASH)
Gilead Sciences
 September 23 2016 Phase 1