Home Cytoskeletal Signaling HDAC Remmer M344 (D 237)

alleen voor onderzoeksdoeleinden

M344 (D 237) HDAC Remmer

Cat.nr.: S2779

M344 is een potente HDAC-remmer met een IC50 van 100 nM en is in staat cel differentiatie te induceren.
M344 (D 237) HDAC Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 307.39

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S277901 DMSO]62 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.36%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.36

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 307.39 Formule

C16H25N3O3

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 251456-60-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CN(C)C1=CC=C(C=C1)C(=O)NCCCCCCC(=O)NO

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 62 mg/mL (201.69 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Kenmerken
An inducer of terminal cell differentiation and a potent HDAC inhibitor.
Targets/IC50/Ki
HDAC
100 nM
In vitro

M344 produces a more significant effect on cell proliferation than on cell differentiation in MEL DS19 cells. This compound is toxic at concentrations above 10 μM, while a maximum of only 20% of the surviving cell population are induced to differentiate. In vitro, this chemical shows the significant anti-proliferative activities against the endometrial cancer cell line Ishikawa and the ovarian cancer cell line SK-OV-3 with EC50 of 2.3 μM and 5.1 μM, respectively. While the normal human endometrial epithelial cells shows little sensitivity to this compound. In addition, it also leads to decreased proportion of cells in the S-phase and increased proportion in the G0/G1 phases of the cell cycle, induces apoptosis and decreases the transmembrane potential of mitochondria. This chemical potently inhibits proliferation of embryonal nervous system tumor cells including medulloblastoma cells (D341 Med, Daoy) and neuroblastoma cells (CH-LA 90,SHSY-5Y ) with GI50 of 0.65 μM, 0.63 μM, 0.63 μM and 0.67 μM, respectively.

Kinase Assay
Enzymremming
Radioactief gelabelde kippenkernhistonen worden gebruikt als enzymsubstraat. Het enzym bevrijdde getriteerd azijnzuur uit het substraat, dat wordt gekwantificeerd door scintillatietelling. IC50-waarden zijn de resultaten van drievoudige bepalingen. 50 μL maïzenzym (bij 30 °C) wordt gedurende 30 minuten geïncubeerd met 10 μL totaal [3H]acetaat-voorafgelabelde kippenreticulocytenhistonen (1 mg/mL). De reactie wordt gestopt door toevoeging van 36 μL 1 M HCl/0,4 M acetaat en 800 μL ethylacetaat. Na centrifugatie (10000g, 5 minuten) wordt een aliquot van 600 μL van de bovenste fase geteld op radioactiviteit in 3 mL vloeibaar scintillatiecocktail. Deze verbinding wordt getest in een startconcentratie van 40 μM, en actieve stoffen worden verder verdund.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20828393/