Home GPCR & G Protein GLP-1 Receptor Agonist Liraglutide

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Liraglutide GLP-1 Receptor agonist

Cat.nr.S8256

Liraglutide is een langwerkende glucagon-like peptide-1(GLP-1) receptor agonist.
Liraglutide GLP-1 Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 3751.25

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.84%
99.84

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
HepG2 Proliferation assay 0, 1, 10, 100, and 1000 nmol/L 48 h IC50~100 nM 31081108
MiaPaca-2 Cell viability assay 0, 10, 100, 1000 nM 48 h The inhibitory effects on cell viability and cell number were statistically significant only at the concentration of 1,000 nmol/L for liraglutide 29897998
H9c2 Function assay 100 nM 1 h Liraglutide reversed the downregulation of SIRT1 induced by TNF-α and hypoxia 29571736
MC3T3-E1 Apoptosis assay 0, 10, 100, or 1000 nM 48 h liraglutide suppressed the apoptosis of MC3T3-E1 cells 29463067
MCF-7 Proliferation assay 10, 100, 1,000 and 10,000 nM 48 h Liraglutide inhibits the proliferation and promotes apoptosis in the MCF-7 breast cancer cell line 29393459
SH-SY5Y Function assay 100 nM 16 h Liraglutide resolves UPR in the neuroblastoma SH-SY5Y cell line. 29170452
HEK293 Function assay up to 30 mins Agonist activity at human GLP1 receptor expressed in HEK293 cells harboring mCerulean and mCitrine fused Epac protein assessed as increase in cAMP level up to 30 mins by fluorescence assay, EC50 = 0.000067 μM. 28771355
HEK293 Function assay 30 mins Agonist activity at human GLP1 receptor expressed in HEK293 cells assessed as increase in cAMP level after 30 mins by HTRF method, EC50 = 0.0074 μM. ChEMBL
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 3751.25 Formule

C172H265N43O51

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 204656-20-2 SDF downloaden SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen NN2211, Liraglutida, Liraglutidum Smiles CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)NC(CCC(=O)NCCCCC(C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)NC(CC1=CC=CC=C1)C(=O)NC(C(C)CC)C(=O)NC(C)C(=O)NC(CC2=CNC3=CC=CC=C32)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)O)NC(=O)C(C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC4=CC=C(C=C4)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CC5=CC=CC=C5)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CC6=CN=CN6)N)C(=O)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (26.65 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
GLP-1 receptor
In vitro

Liraglutide verzwakt de inductie van plasminogeenactivatorremmer type-1 (PAI-1) en vasculaire adhesiemolecuul (VAM) expressie in menselijke vasculaire endotheelcellen (hVEC's) in vitro en kan bescherming bieden tegen endotheelceldisfunctie (ECD), een vroege afwijking bij diabetische vaatziekte. In vitro studies tonen GLP-1R-afhankelijke, door deze verbinding gemedieerde remming van gestimuleerde PAI-1- en VAM-expressie aan.
In vivo

In vivo studies naar vasculaire reactiviteit en immunohistochemische analyse worden uitgevoerd in het ApoE-/- muismodel. Ze tonen een significante verbetering in endotheelfunctie bij met liraglutide behandelde muizen, een GLP-1R-afhankelijk effect. Deze verbindingbehandeling verhoogt ook endotheel stikstofoxidesynthase (eNOS) en vermindert intercellulair adhesiemolecuul-1 (ICAM-1) expressie in het aorta-endotheel, een effect dat opnieuw afhankelijk is van de GLP-1R. Het vermindert hyperglycemie in T2D-muismodellen door de pancreatische bètacelmassa te vergroten door verbeterde proliferatie.
Referenties

Toepassingen (Applications)

Methoden Biomarkers Afbeeldingen PMID
Western blot p-ERK / p-JNK / p-p38 / p-AKT / IκB-α
S8256-WB1
24217090

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT06283641 Enrolling by invitation
Obesity
Novo Nordisk A/S
 February 23 2024 --
NCT05268237 Recruiting
Diabete Type 2
Biolingus|Chinese University of Hong Kong
 April 25 2023 Phase 1|Phase 2
NCT05419856 Completed
Knee Osteoarthritis
4Moving Biotech|4P-Pharma
 August 9 2022 Phase 1
NCT05467514 Completed
Diabetes Mellitus Type 1
David Sanchez Garcia|Instituto Mexicano del Seguro Social
 July 1 2022 Phase 3