alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.: S2422
Chemische structuur
| Gerelateerde doelwitten | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Overig AGEs Inhibitoren | Azeliragon (TTP488) |
| Molecuulgewicht | 280.32 | Formule | C18H16O3 |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 35212-22-7 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
|
In vitro |
DMSO
: 56 mg/mL
(199.77 mM)
Ethanol : 2 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
advanced glycation end products (AGE)
|
|---|---|
| In vitro |
Ipriflavone (Osteofix) regulates the differentiation and biosynthetic properties of human bone marrow stromal osteoprogenitor cells (BMC) by enhancing the expression of some important matrix proteins and facilitating the mineralization process. Treatment at 10 μM significantly inhibits advanced glycation end products (AGE) enhanced bone resorption in cultured mouse unfractionated bone cells. In addition, it potently enhances calcium uptake by duodenal cells. This compound inhibits the proliferation and DNA synthesis of MDA-231 cells in a dose-dependent manner, and blocks the ligand-induced phosphorylation of Tyr845 of the EGFR. Treatment at 50 μM does not induce apoptosis of MDA-231 cells.
|
| In vivo |
Oral administration of Ipriflavone (Osteofix) at 12 mg but not 6 mg significantly inhibits the development of new osteolytic bone metastases of MDA-231 cells, suppresses the progression of established osteolytic lesions, and reduces the number of osteoclasts adjacent to cancer cells in bone metastases. Consistent with the in vitro activity, treatment with this compound at 6 or 12 mg/day significantly inhibits tumor growth of MDA-231 xenografts with 25% and 45% reductions by volume and 47% and 63% by weight, respectively, compared to untreated mice, and prolongs the life of tumor-bearing mice. LD50: Mice >2.5g/kg (i.p.), >5g/kg (s.c.), >10g/kg (i.g.); Rats >2.5g/kg (i.p.), >5g/kg (s.c.), >10g/kg (i.g.)
|
Referenties |
|