alleen voor onderzoeksdoeleinden

IEM 1754 2HBr GluR Remmer

Cat.nr.: S2860

IEM 1754 2HBr is een selectieve AMPA/kainate-receptorblokker voor GluR1 en GluR3 met een IC50 van 6 μM.
IEM 1754 2HBr GluR Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 412.25

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.01%
99.01

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 412.25 Formule

C16H30N2.2HBr

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 162831-31-4 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles C1C2CC3CC1CC(C2)(C3)CNCCCCCN.Br.Br

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 82 mg/mL (198.9 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 82 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
GluR1
6 μM
GluR3
6 μM
In vitro
IEM 1754 is an adamantane derivative. IEM 1754 causes use- and voltage-dependent block of open channels of recombinant AMPA receptors. This antagonism is dependent on receptor subunit composition, channels gated by recombinant, homomeric GluR1 and GluR3 receptors exhibites a higher sensitivity to block than those gated by receptors containing edited GluR2 subunits. IEM-1754 block of GluR2-containing AMPAR is enhanced by hyperpolarization in agreement with the classical single-exponential model. In contrast, the block of GluR2-lacking AMPAR is reduced by hyperpolarization.
Referenties