Home Epigenetics PAD Remmer Gsk484 Hydrochloride

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Gsk484 Hydrochloride PAD4-remmer

Cat.nr.S7803

GSK484 HCl, een benzoimidazoolderivaat, is een selectieve en reversibele remmer van peptidylarginine deiminase 4 (PAD4) met een IC50 van 50 nM in afwezigheid van calcium.
Gsk484 Hydrochloride PAD Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 510.03

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.98%
99.98

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 510.03 Formule

C27H32ClN5O3

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 1652591-81-5 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen GSK484 hydrochloride Smiles CN1C2=C(C=C(C=C2OC)C(=O)N3CCC(C(C3)N)O)N=C1C4=CC5=CC=CC=C5N4CC6CC6.Cl

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (196.06 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 8 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
PAD4
(in the absence of Calcium)
50 nM
In vitro

GSK484 remt ook PAD4-citrullinatie (bij 0,2 mM calcium) van benzoyl-arginine-ethylester (BAEE)-substraat op een concentratieafhankelijke manier, zoals gedetecteerd met een NH3-vrijgaveassay. GSK484 veroorzaakt een duidelijke, statistisch significante vermindering van gediffuseerde NET's.
In vivo

GSK484 voorkomt tumor-geïnduceerde NETosis in vivo en kan nierbeschadiging tegengaan bij muizen met mammacarcinoom of pancreas neuro-endocriene tumoren.
Referenties