uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Finerenone (BAY 94-8862) Mineralocorticoid Receptor antagonist

Name: Finerenone (BAY 94-8862)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9702
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S9702

Finerenone (FIN, BAY 94-8862) is een zeer selectieve en oraal beschikbare niet-steroïdale antagonist van de Mineralocorticoid Receptor (MR) met een IC50 van 18 nM. Finerenone heeft potentieel voor onderzoek naar cardiorenale ziekten, zoals diabetes mellitus type 2 en chronische nierziekte.

Finerenone (BAY 94-8862) Mineralocorticoid Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 378.42

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.97%

99.97

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES
Overige Mineralocorticoid Receptor Inhibitoren	Canrenone Esaxerenone (CS-3150) Apararenone

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	378.42	Formule	C₂₁H₂₂N₄O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1050477-31-0	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	FIN, BAY 94-8862			Smiles	CCOC1=NC=C(C)C2=C1C(C3=CC=C(C=C3OC)C#N)C(=C(C)N2)C(N)=O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 76 mg/mL (200.83 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 30% PEG300 2 65%cmc-na Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.000mg/ml (2.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 650 μL of cmc-na to the above system, mix evenly to clarify. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.500mg/ml (1.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	MR (Cell-free assay) 18 nM
In vitro	In vitro vermindert Finerenone dosisafhankelijk de aldosteron-geïnduceerde proliferatie van gladde spiercellen (SMC) en voorkomt het aldosteron-geïnduceerde apoptose van endotheelcellen (EC). Deze verbinding vermindert significant de apoptose van EC's en vermindert tegelijkertijd de SMC-proliferatie, wat resulteert in versnelde endotheelgenezing en verminderde neointimavorming van de beschadigde vaten.
In vivo	Finerenone verbetert endotheeldisfunctie door een verhoging van de NO-biologisch beschikbare hoeveelheid en een afname van de superoxide-anionniveaus als gevolg van een opregulatie van de SOD-activiteit. Dit is geassocieerd met een toename van de renale SOD-activiteit en een vermindering van albuminurie.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30356804/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28926607/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06330974	Not yet recruiting	Asthma\|Asthma in Children\|Allergy\|Rhinitis Allergic\|Atopic Dermatitis\|Allergen Immunotherapy	Tampere University\|Professor Lauri Lehtimäki\|Professor Mika Mäkelä\|Professor Sanna Toppila-Salmi\|Professor Ilkka Junttila	October 2024	--
NCT06402760	Not yet recruiting	Psoriasis\|Diabetes	Shanghai Yueyang Integrated Medicine Hospital\|Shanghai Hongkou District Center for Disease Control And Prevention	July 1 2024	Early Phase 1
NCT06359418	Not yet recruiting	Obesity\|Pre-diabetes	Guang''anmen Hospital of China Academy of Chinese Medical Sciences\|Hubei Hospital of Traditional Chinese Medicine\|The First Affiliated Hospital of Hunan University of Traditional Chinese Medicine\|Dongfang Hospital Beijing University of Chinese Medicine\|Guangdong Provincial Hospital of Traditional Chinese Medicine\|Heilongjiang Academy of traditional Chinese Medicine	April 10 2024	Not Applicable

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):