alleen voor onderzoeksdoeleinden

Ezatiostat Transferase Remmer

Name: Ezatiostat
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9698
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S9698

Ezatiostat, een tripeptide-analoog van glutathion, is een peptidomimetische remmer van Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1). Deze verbinding activeert c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) en ERK1/ERK2 en induceert Apoptosis.

Ezatiostat Transferase Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 643.67

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.10%

99.10

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Overig Transferase Inhibitoren	FK866 (Daporinad) Tunicamycin AOA (Aminooxyacetic acid) hemihydrochloride GGTI 298 Trifluoroacetate 2-Bromohexadecanoic acid (2-BP) OSMI-4 A-922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) PF-04620110 FIDAS-3 SHIN1(RZ-2994)

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	643.67	Formule	C₂₉H₃₆F₃N₃O₈S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	168682-53-9	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	TER199, TLK199			Smiles	CCOC(=O)C(N)CCC(=O)NC(CSCC1=CC=CC=C1)C(=O)NC(C(=O)OCC)C2=CC=CC=C2.OC(=O)C(F)(F)F

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (155.35 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	6.000mg/ml (9.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	GSTP1-1 JNK1 ERK1/ERK2
In vitro	Selectie van een resistente kloon van een HL60-tumorcellijn door chronische blootstelling aan Ezatiostat (TLK199) resulteert in cellen met verhoogde activiteiten van c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) en ERK1/ERK2, en stelt de cellen in staat te prolifereren onder stresscondities die hoge niveaus van Apoptosis induceerden in de wildtype cellen.
In vivo	Ezatiostat (TLK199) stimuleert zowel de lymfocytenproductie als de proliferatie van beenmergvoorlopers (kolonievormende eenheid granulocyten macrofagen), maar alleen bij GST_π^+/+ en niet bij GST_π^-/- dieren.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11408560/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT01459159	Terminated	Myelodysplastic Syndrome (MDS)	Telik	October 2011	Phase 2
NCT01422486	Terminated	Myelodysplastic Syndrome (MDS)	Telik	October 2011	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):