alleen voor onderzoeksdoeleinden

Doxycycline MMP Inhibitor

Cat.nr.S5159

Doxycycline (Vibramycin, Doxytetracycline, Doxiciclina, Doxycyclinum) is een Antibiotic dat wordt gebruikt bij de behandeling van een aantal typen infecties veroorzaakt door bacteriën en protozoa. Doxycycline is ook een niet-specifieke matrix metalloproteinase (MMP) remmer.
Doxycycline Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 444.43

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: >97%
97

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
Staphylococcus aureus 2 planktonic cells Bactericidal assay 24 hrs Bactericidal activity against methicillin-resistant Staphylococcus aureus 2 planktonic cells after 24 hrs by calgary biofilm device method, MBC=2μM. 29638121
THP1 Function assay Selectivity index, ratio of IC50 for human THP1 cells to IC50 for Plasmodium falciparum, IC50=3.1μM. 19748781
K562 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human K562 cells after 72 hrs by flow cytometry, IC50=15μM. 19482476
K562 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human K562 cells after 72 hrs by flow cytometry, IC50=15μM. 19926173
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=20μM. 19482476
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=20μM. 19926173
THP1 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human THP1 cells after 72 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry, IC50=20μM. 19748781
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, CC50=20μM. 21741131
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, CC50=20μM. 22889559
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, CC50=20μM. 21852132
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, CC50=20μM. 24946216
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as cell viability after 72 hrs by MTT assay, CC50=20μM. 25791675
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells incubated for 72 hrs by MTT assay, CC50=20μM. 25282267
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells measured after 72 hrs by MTT assay, CC50=20μM. 27155463
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by MTT assay, CC50=20μM. 27654395
SW1353 Function assay 50 uM Inhibition of IL-1-beta-induced MMP13 production in human SW1353 cells at 50 uM 17267227
K-12 BW25113 Bactericidal assay 24 hrs Bactericidal activity against yafQ gene-deficient Escherichia coli K-12 BW25113 biofilm assessed as log reduction of viable cells after 24 hrs 19307375
K-12 BW25113 Bactericidal assay 24 hrs Bactericidal activity against Escherichia coli K-12 BW25113 biofilm harboring pCA24N ptac::yafQ plasmid assessed as log reduction of viable cells after 24 hrs pretreated with 5 uM of IPTG for 4 hrs 19307375
Neuro2a Function assay 1 uM Decrease in 7-DHC levels in Dhcr7-deficient mouse Neuro2a cells at 1 uM by LC-MS/GC-MS analysis 26789657
vascular endothelial cells Antibacterial assay 25 ug/ml 72 hrs Antibacterial activity against Rickettsia prowazekii str. Breinl infected in CD rat primary pulmonary vascular endothelial cells assessed as bacterial shape change at 25 ug/ml measured 72 hrs post infection by Hoechst 33258/phalloidin staining based fluor 28089350
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
Hep2 Anti-Chlamydial assay 1 ug/ml 8 hrs Anti-Chlamydial activity against Chlamydia trachomatis Serovar LGV-L2 infected in Hep2 cells assessed as reduction in size and number of chlamydial inclusion at 1 ug/ml treated at 8 hrs post-infection and 24 hrs later re-infecting fresh Hep2 cells monolay 32227948
skeletal myoblast cells Cytotoxicity assay DNDI: Cytotoxicity in Vitro, 72 hour, in rat skeletal myoblast cells, IC50=14.49μM. ChEMBL
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 444.43 Formule

C22H24N2O8

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 564-25-0 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen Vibramycin, Doxytetracycline, Doxiciclina, Doxycyclinum Smiles CC1C2C(C3C(C(=O)C(=C(C3(C(=O)C2=C(C4=C1C=CC=C4O)O)O)O)C(=O)N)N(C)C)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 89 mg/mL (200.25 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

In vitro

100 ng/mL-5 µg/mL Doxycycline kan het metabolische profiel van de cel significant veranderen, evenals de proliferatiesnelheid verminderen, hoewel de effectgrootte afhangt van de specifieke gebruikte cellijn.

Deze verbinding arresteert cellen in de G1-S-fase van de celcyclus in PANC-1-cellen en induceert de expressie van p53 en zijn stroomafwaartse doelwit p21. Het reguleert anti-apoptotische genen neerwaarts en induceert pro-apoptotische genen. Deze chemische stof induceert ook apoptose via een Fas/Fas-ligand-afhankelijke route in Jurkat T-lymfocyten.

In vivo

Doxycycline vermindert succesvol de tumorgroei in vivo (remde de groei van alvleesklierkankercellen).

Referenties

Toepassingen (Applications)

Methoden Biomarkers Afbeeldingen PMID
Western blot AKT / BCL6 / Cyclin E / HDAC2 / HDAC3 / NEMO / TYK2 / RIPK1 HSP70 / HSP90 pATM / ATM
S5159-WB1
26142707
Immunofluorescence E-cadherin / Vimentin
S5159-IF1
29285218

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT05972772 Not yet recruiting
Infectious Disease|Therapeutics
Lao-Oxford-Mahosot Hospital Wellcome Trust Research Unit|Mahidol Oxford Tropical Medicine Research Unit
March 20 2024 Phase 2|Phase 3
NCT06007534 Recruiting
Post-exposure Prophylaxis|Sexually Transmitted Diseases|Doxycycline
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris
October 25 2023 Not Applicable
NCT04762134 Recruiting
Bacterial Sexually Transmitted Diseases
Jonathan Troy Grennan|Canadian Institutes of Health Research (CIHR)|British Columbia Centre for Disease Control
June 2 2023 Phase 4
NCT05853120 Recruiting
Sexually Transmitted Diseases
Emory University|Centers for Disease Control and Prevention
May 31 2023 Phase 4
NCT05382208 Recruiting
Emphysema|HIV
Weill Medical College of Cornell University|National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI)|University of California Los Angeles|University of Iowa|University of Michigan
August 22 2022 Phase 2
NCT05492019 Recruiting
Parkinson Disease
Bangabandhu Sheikh Mujib Medical University Dhaka Bangladesh
July 1 2022 Phase 2