alleen voor onderzoeksdoeleinden

Doxycycline Hyclate MMP-remmer

Cat.nr.: S4163

Doxycycline Hyclate is een lid van de tetracycline-antibiotica groep en wordt veel gebruikt voor de behandeling van diverse infecties. Het is ook een remmer van matrix metallo-proteinases (MMP).
Doxycycline Hyclate Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 512.94

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.87%
99.87

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
SW1353 Function assay 50 uM Inhibition of IL-1-beta-induced MMP13 production in human SW1353 cells at 50 uM 17267227
K-12 BW25113 Bactericidal assay 24 hrs Bactericidal activity against yafQ gene-deficient Escherichia coli K-12 BW25113 biofilm assessed as log reduction of viable cells after 24 hrs 19307375
K-12 BW25113 Bactericidal assay 24 hrs Bactericidal activity against Escherichia coli K-12 BW25113 biofilm harboring pCA24N ptac::yafQ plasmid assessed as log reduction of viable cells after 24 hrs pretreated with 5 uM of IPTG for 4 hrs 19307375
K562 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human K562 cells after 72 hrs by flow cytometry, IC50 = 15 μM. 19482476
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 20 μM. 19482476
THP1 Function assay Selectivity index, ratio of IC50 for human THP1 cells to IC50 for Plasmodium falciparum, IC50 = 3.1 μM. 19748781
THP1 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human THP1 cells after 72 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry, IC50 = 20 μM. 19748781
K562 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human K562 cells after 72 hrs by flow cytometry, IC50 = 15 μM. 19926173
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 20 μM. 19926173
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, CC50 = 20 μM. 21741131
Neuro2a Function assay 1 uM Decrease in 7-DHC levels in Dhcr7-deficient mouse Neuro2a cells at 1 uM by LC-MS/GC-MS analysis 26789657
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells measured after 72 hrs by MTT assay, CC50 = 20 μM. 27155463
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by MTT assay, CC50 = 20 μM. 27654395
CD Antibacterial assay 25 ug/ml 72 hrs Antibacterial activity against Rickettsia prowazekii str. Breinl infected in CD rat primary pulmonary vascular endothelial cells assessed as bacterial shape change at 25 ug/ml measured 72 hrs post infection by Hoechst 33258/phalloidin staining based fluor 28089350
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
skeletal myoblast cells Cytotoxicity assay DNDI: Cytotoxicity in Vitro, 72 hour, in rat skeletal myoblast cells, IC50 = 14.49 μM. ChEMBL
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 512.94 Formule

C22H24N2O8.1/2C2H6O.HCl.1/2H2O

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 24390-14-5 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen WC2031 Smiles CCO.CC1C2C(C3C(C(=O)C(=C(C3(C(=O)C2=C(C4=C1C=CC=C4O)O)O)O)C(=O)N)N(C)C)O.CC1C2C(C3C(C(=O)C(=C(C3(C(=O)C2=C(C4=C1C=CC=C4O)O)O)O)C(=O)N)N(C)C)O.O.Cl.Cl

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (194.95 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
MMP
In vitro

Doxycycline hyclate 10% (DOXY) has significant toxicity effects on osteoblast cells compared to the control group with a mean cell viability of 84%. Doxycycline hyclate 10% (DOXY) results in a significantly higher alkaline phosphatase activity (approximately 56%) than the control in osteoblasts. Doxycycline hyclate 10% (DOXY) seems to slightly altered the morphology of the osteoblasts.

In vivo

Doxycycline hyclate is an effective treatment for acute E. canis infection in dogs.

Doxycycline hyclate (5 mg/kg, orally) decreases the collagenase activity in corneas obtained from rabbits. Doxycycline hyclate (5 mg/kg, orally) promotes corneal reepithelialization in the rabbit alkali-burn model, a result, perhaps, of the drug's ability to inhibit excessive collagenase activity.

Doxycycline hyclate results in 43% of prophylaxis in orally treated mice, in contrast, the sustained-release doxycycline hyclate completely protects mice from infection and resultant pathology.

Doxycycline hyclate results in bioavailability of 70%, Cmin of 1 mg/L, Cmax of 2.3 mg/L and elimination half-life of 7 hours in calves with immature rumen function.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15215128/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8498009/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17166729/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31204282/

Toepassingen (Applications)

Methoden Biomarkers Afbeeldingen PMID
Western blot pATM / ATM HSP70 / HSP90 AKT / BCL6 / Cyclin E / HDAC2 / HDAC3 / NEMO / TYK2 / RIPK1
S4163-WB3
23282955
Immunofluorescence E-cadherin / Vimentin
S4163-IF1
29285218

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2026-05-15)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT06738407 RECRUITING
Gonorrhea; Chlamydia; Syphilis; Sexually Transmitted Infections (STIs)
Westat
2026-02-27 PHASE4
NCT07688096 NOT_YET_RECRUITING
Ehlers-Danlos Syndrome Hypermobility Type (hEDS); Ehlers-Danlos Syndrome (EDS); Joint Hypermobility; Joint Instability; Hypermobility Spectrum Disorder; Chronic Pain Syndrome; Musculoskeletal Pain; Sprain; Subluxation; Dislocation; Craniocervical Disfunction
Manhattan Pain Medicine, PLLC
2026-07-15 PHASE1; PHASE2
NCT04504123 RECRUITING
Exudative Macular Degeneration; Wet Age-related Macular Degeneration
University of Iowa
2020-11-04 PHASE2
NCT04762134 RECRUITING
Bacterial Sexually Transmitted Diseases
Jonathan Troy Grennan
2023-06-02
NCT04582383 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Acne
University of Pennsylvania
2022-03-30 PHASE4
NCT05112211 RECRUITING
Thyroid Associated Ophthalmopathy
Sun Yat-sen University
2022-01-01