Name: DMF (Dimethyl Fumarate)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2586
Rating: 5 (20 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 100.00%

100.00

Gerelateerde doelwitten	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Overig Nrf2 Inhibitoren	Bardoxolone Methyl (RTA 402) ML385 TBHQ Sulforaphane Brusatol Oltipraz Bardoxolone (CDDO) 4-Octyl Itaconate (4-OI) KI696 Mangiferin

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	144.13	Formule	C₆H₈O₄	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	624-49-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	BG-12			Smiles	COC(=O)C=CC(=O)OC

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 29 mg/mL (201.2 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 29 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.000mg/ml (6.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.750mg/ml (26.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.500mg/ml (10.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10% DMSO 1 90% corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.200mg/ml (29.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 42 mg/ml clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

In vitro	Dimethyl fumarate (DMF) causes short-lived oxidative stress, which leads to increased levels and nuclear localization of the transcription factor nuclear factor erythroid 2-related factor 2 and a subsequent increase in glutathione synthesis and recycling in neuronal cells. It inhibits dendritic cell (DC) maturation by reducing inflammatory cytokine production (IL-12 and IL-6) and the expression of MHC class II, CD80, and CD86. This compound impairs nuclear factor κB (NF-κB) signaling via reduced p65 nuclear translocalization and phosphorylation. It inhibits maturation of DCs and subsequently Th1 and Th17 cell differentiation by suppression of both NF-κB and ERK1/2-MSK1 signaling. DMF inhibits TNF-alpha-induced nuclear entry of NF-kappaB in rat heart endothelial cells (RHEC). As an immune modulator and inducer of the antioxidant response, it suppresses HIV replication and neurotoxin release. It also attenuates CCL2-induced monocyte chemotaxis, suggesting that this compound could decrease recruitment of activated monocytes to the CNS in response to inflammatory mediators.
In vivo	Dimethyl fumarate (DMF) inhibits nuclear entry of NF-kappaB in RHEC and reduces myocardial infarct size after ischemia and reperfusion in rats in vivo. Its oral administration is shown to upregulate mRNA and protein levels of Nrf2 and Nrf2-regulated cytoprotective genes, attenuate 6-OHDA induced striatal oxidative stress and inflammation in C57BL/6 mice.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22769044/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22733812/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18405893/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21976775/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25449120/

Toepassingen (Applications)

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	NRF2 / IRP2 / FBXL5 / FTH1 / FTL		28289076

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06409429	Not yet recruiting	Pancreatic Cancer	Tianjin Medical University Cancer Institute and Hospital	May 1 2024	Phase 2\|Phase 3
NCT06349889	Not yet recruiting	Nasopharyngeal Carcinoma\|Nasopharyngeal Cancer	Sun Yat-sen University\|Nanfang Hospital Southern Medical University\|West China Hospital	May 1 2024	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

DMF (Dimethyl Fumarate) Nrf2 activator

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 144.13