Home Metabolism UGT Chemisch Deferiprone

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Deferiprone IJzerchelerend middel

Cat.nr.S4067

Deferiprone (CP20) is een chelerend middel met affiniteit voor ferri-ionen (ijzer III), dat zich bindt met ferri-ionen om neutrale 3:1 (Deferiprone:iron) complexen te vormen die stabiel zijn over een breed scala aan pH-waarden.
Deferiprone UGT Chemisch Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 139.15

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.97%
99.97

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 139.15 Formule

C7H9NO2

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 30652-11-0 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen CP20 Smiles CC1=C(C(=O)C=CN1C)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

Water : 27 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Kenmerken
Possesses 10-fold higher cytotoxicity than maltol in both HL-60 and HSC-2 cell lines.
In vitro
Deferipron (100 μM) kan myocyten beschermen tegen doxorubicine-geïnduceerde lactaatdehydrogenase-afgifte. Deze verbinding (300 μM) verwijdert snel en efficiënt ijzer(III) uit zijn complex met doxorubicine. Het (300 μM) komt snel myocyten binnen en verdringt ijzer uit een fluorescentie-gedoofd gevangen intracellulair ijzer-calceïne complex, wat suggereert dat in de myocyt dit compound ook in staat zou moeten zijn om ijzer te verdringen uit zijn complex met doxorubicine. Deze chemische stof (3 mM) vermindert ook de productie van hydroxylradicalen door het ijzer(III)-doxorubicine complex in het xanthine-oxidase/xanthine superoxide genererende systeem aanzienlijk. Het (0,5 mM) verhoogt de verwijdering van RBC-membraan vrij ijzer op een tijd- en dosisafhankelijke manier. Dit compound (0,3 mM) is effectief in het remmen van de mobilisatie van radioactief ijzer uit ijzerbelaste hartcellen en het beschermen of herstellen van mitochondriale ademhalingsenzymactiviteit. Het (1 mM) resulteert in een scherpe afname van complex I-III activiteit in ijzerbelaste hartcellen. Deze chemische stof vertoont een cytotoxisch effect op menselijke tumorcellijnen HSC-2, HSC-3 en HL-60 met IC50 van 13,5 μg/mL, 9,9 μg/mL en 10,6 μg/mL, de cytotoxische activiteit van HK1 tegen HL-60 en HSC-2 cellen wordt verminderd in aanwezigheid van FeCl3. Het (100 μg/mL) induceert internucleosomale DNA-fragmentatie in HL-60 cellen, maar de toevoeging van FeCl3 remt de DNA-fragmentatie. Dit compound (100 μg/mL) activeert de caspase 3, 8 en 9 in HSC-2 cellen.
In vivo
Deferipron (100 mg/kg) vermindert de gemiddelde doorsneden van de basilaire arterie met 24% bij konijnen. Dit compound, gecombineerd met subarachnoïdale bloeding (SAB), toont een variabele hoeveelheid plooiing van de interne elastische lamina bij konijnen.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15161023/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9402590/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT02878538 Withdrawn
Mild Cognitive Impairment
The University of Texas Health Science Center at San Antonio
 January 2018 Early Phase 1
NCT02728843 Completed
Parkinson''s Disease
ApoPharma|Chiesi Canada Corp
 October 12 2016 Phase 2
NCT02477631 Completed
Myelodysplastic Syndrome With Low-grade Lesions|Iron Overload Due to Repeated Red Blood Cell Transfusions
Sheba Medical Center|Hadassah Medical Organization|Tel Aviv Medical Center|Kaplan Medical Center|Ziv Medical Center
 February 2016 Phase 2