alleen voor onderzoeksdoeleinden

Cisplatin DNA Synthesis-remmer

Name: Cisplatin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1166
Rating: 5 (833 reviews)

Cat.nr.S1166

Cisplatin is een anorganisch platina complex, dat in staat is om de DNA-synthese te remmen door DNA-adducten te vormen in tumorcellen. Cisplatin activeert ferroptosis en induceert autophagy.Oplossingen zijn instabiel en moeten vers worden bereid. DMSO wordt niet aanbevolen om platina-houdende medicijnen in op te lossen, wat gemakkelijk kan leiden tot inactivatie van het medicijn.

Cisplatin DNA/RNA Synthesis Chemisch Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 300.05

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.84%

99.84

Producten die vaak samen worden gebruikt met Cisplatin

Ceralasertib (AZD6738)

Explores the combined effect that potentiates the anti-tumor effects of this compound to resolve ATM-deficient non-small cell lung cancer in vivo

Berzosertib (VE-822)

Berzosertib (VX-970), when given in combination with it, enhances the efficacy of this compound in patient-derived lung tumour xenografts.

Elimusertib (BAY 1895344)

Combination treatment with BAY 1895344 and this compound achieved strong synergistic activity on the proliferation of human HT-29 colorectal cancer cells in vitro.

Gerelateerde doelwitten	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Overig DNA/RNA Synthesis Inhibitoren	CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279 Halofuginone

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
Human osteosarcoma cells (HOS, 143B, U2OS and MG‑63)	Cell cycle analysis	2 μM	48 h	Cisplatin treatment markedly increased the G2/M population in all cell lines.	31059083
OVC cells (A2780, TOV-112D, and cis-A2780)	Cell Cytotoxicity Assay	0.5, 1, 2.5, 5, 10, 20, and 50 μM	48 h	Combination of cisplatin and MEK inhibitor cobimetinib (10 nM) enhances cell death in three ovarian cancer cell lines (A2780, TOV-112D, and cis-A2780).	31057611
HCC cell lines HepG2 and Huh7	Cell viability assay	0-30 μM	48 h	CD133+ HCC cells exhibit resistance to cisplatin.	31056532
Saos-2 cells				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
OHS-50 cells				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
SK-N-MC cells				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	300.05	Formule	Cl₂H₆N₂Pt	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	2 years 4°C(in the dark) powder
CAS-nr.	15663-27-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	Oplossingen zijn instabiel. Bereid ze vers of koop kleine, voorverpakte formaten. Herverpakken na ontvangst.
Synoniemen	NSC 119875, Cisplatinum, cis-diamminedichloroplatinum II, CDDP, cis DDP, DDP			Smiles	[NH2-].[NH2-].Cl[Pt+2]Cl

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMF : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Clear solution	5%DMF 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.750mg/ml (2.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 15 mg/ml clarified DMF stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMF 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.700mg/ml (2.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 14 mg/ml clarified DMF stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Kenmerken	One of the most widely used and most potent chemotherapeutic agents. This product is not recommended to be dissolved in dimethylsulfoxide (DMSO).
Targets/IC₅₀/Ki	DNA synthesis (Tumor cells)
In vitro	Cisplatin induceert cytotoxiciteit door interactie met DNA om DNA-adducten te vormen die verschillende signaaltransductieroutes activeren, waaronder Erk, p53, p73 en MAPK, wat culmineert in de activering van apoptose. Deze verbinding (30 μM) behandeld gedurende 6 uur induceert een duidelijke activering van Erk in HeLa-cellen, die gedurende de volgende 14 uur aanhoudt. Het toont ook een effectieve antineoplastische activiteit door de dood van tumorcellen te induceren. Het vertoont het vermogen om apoptose van renale proximale tubulaire cellen (RPTC) te veroorzaken, resulterend in celkrimp, een 50-voudige toename van caspase 3-activiteit, een 4-voudige toename van fosfatidylserine-externalisatie, en respectievelijk een 5- en 15-voudige toename van chromatinecondensatie en DNA-hypoploïdie. Deze chemische stof (800 μM) veroorzaakt typische kenmerken van necrose van RPTC na behandeling gedurende 4 uur.
In vivo	Cisplatin is effectief gebleken in het terugdringen van tumorgroei in een breed scala aan dierlijke tumormodellen, waaronder xenografts van hoofd- en halskanker, xenografts van cervix plaveiselcelcarcinoom, xenografts van testiculaire carcinoom, xenografts van eierstokkanker, xenografts van borstcarcinoom, coloncarcinoom, heterotransplanteerd hepatoblastoom, enzovoort. Deze verbinding (5 mg/kg) wekelijks intraveneus toegediend op dag 1 en 7 induceert een tumorgroeiremmer (GI) van respectievelijk 77,5% en 85,1% van de sereuze xenografts Ov.Ri(C) en OVCAR-3.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14576837/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10993883/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3395999/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12065694/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8967349/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1563830/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24812268/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28494534/

Toepassingen (Applications)

Methoden	Biomarkers	PMID
Western blot	ATF3 FEN1 PD-L1 / p-MEK / MEK / p-STAT3 / STAT3 LC3B-I / LC3B-II / Beclin-1 p-AMPK / AMPK / p-mTOR / mTOR	20651982
Immunofluorescence	H2A.X / RPA γ-H2A.X / 53BP1 N-cadherin / E-cadherin / Vimentin LC3B	28993682
Growth inhibition assay	Cell viability	26062553

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06356155	Not yet recruiting	Urothelial Carcinoma	University of Michigan Rogel Cancer Center	October 2024	Phase 2
NCT06393816	Not yet recruiting	Large Cell Neuroendocrine Carcinoma of the Lung	Centre Leon Berard\|Groupe Français de Pneumo-Cancérologie	May 2024	Phase 2
NCT06406465	Not yet recruiting	Carcinoma Neuroendocrine\|Tumor Neuroendocrine\|Tumors Neuroendocrine\|Neuroendocrine; Carcinoma\|Small Cell; Receptors	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	May 15 2024	Phase 2
NCT04915183	Recruiting	Hearing Loss\|Head and Neck Cancer	National Institute on Deafness and Other Communication Disorders (NIDCD)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	May 15 2024	Phase 2

Veelgestelde vragen (Frequently Asked Questions)

Vraag 1:
What is the appropriate concentration of DMF for cell culture and animal study?

Antwoord:
It depends on the cell type. The final concentration of DMF should be better limited to less than 0.1% if possible, or below 1%. Using saline as a vehicle for it at up to 3mg/ml is recommended. It's a suspension and can be administrated via oral gavage.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):