Home Epigenetics HDAC Remmer Tacedinaline (CI994)

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Tacedinaline (CI994) HDAC Remmer

Cat.nr.: S2818

Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline) is een selectieve klasse I HDAC-remmer met een IC50 van respectievelijk 0,9, 0,9, 1,2 en >20 μM voor menselijke HDAC 1, 2, 3 en 8. Fase 3.
Tacedinaline (CI994) HDAC Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 269.3

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.74%
99.74

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
human MDA-MB-231 cells Growth inhibition assay 5 days Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 5 days by MTT assay, GI50=0.17 μM
human PC3 cells Growth inhibition assay 5 days Growth inhibition of human PC3 cells after 5 days by MTT assay, GI50=0.29 μM
human HCT116 cells Cytotoxic assay Cytotoxicity against human HCT116 cells by MTT assay, IC50=4 μM
293T cells Function assay Inhibition of HDAC in 293T cells, IC50=6 μM
human LNCap Proliferation assay Antiproliferative activity against human LNCap by MTT assay， IC50=7.4 μM
human NCI-H661 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human NCI-H661 cells after 48 hrs, IC50=20 μM
human NCI-H661 cells Function assay 6 h Inhibition of HDAC in human NCI-H661 cells assessed as histone H4 acetylation after 6 hrs by Western blot analysis
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 269.3 Formule

C15H15N3O2

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 112522-64-2 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline Smiles CC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=CC=CC=C2N

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 54 mg/mL (200.51 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
HDAC1
(Cell-free assay)
0.9 μM
HDAC2
(Cell-free assay)
0.9 μM
HDAC3
(Cell-free assay)
1.2 μM
In vitro
CI-994 (< 160 mM) shows cytostatic effect with concomitant increase at G0/G1 phase, a reduction at S phase level and increased apoptosis in A-549 and LX-1 cells. CI-994 inhibits growth of LNCaP cell with IC50 of 7.4 μM. CI-994 exerts activity against several tumor cell lines with greater cytotoxicity against the solid tumors relative to both the leukemia and normal fibroblast cell lines. CI-994 inhibits growth of rat leukemia BCLO cells with IC50 of 2.5 μM.
In vivo
CI-994 exerts demonstrated antitumor activity against several tumor models, including the chemo-resistant mouse pancreatic ductal carcinoma as well as the human prostate tumor model LNCaP.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9157069/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18497959/

Toepassingen (Applications)

Methoden Biomarkers Afbeeldingen PMID
Growth inhibition assay Cell viability
S2818-viability1
30108928