alleen voor onderzoeksdoeleinden

Caspofungin (MK-0991) Acetate Fungal Remmer

Cat.nr.: S3073

Caspofungin Acetate (MK-0991, L-743872) is een lipopeptide-antischimmelmiddel dat de β-1,3-glucansynthase remt.
Caspofungin (MK-0991) Acetate Fungal Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 1213.42

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.98%
99.98

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 1213.42 Formule

C52H88N10O15.2C2H4O2

Opslag (vanaf de datum van ontvangst) 3 years -20°C(in the dark) powder
CAS-nr. 179463-17-3 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen L-743872 Smiles CCC(C)CC(C)CCCCCCCCC(=O)NC1CC(C(NC(=O)C2C(CCN2C(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C3CC(CN3C(=O)C(NC1=O)C(C)O)O)C(C(C4=CC=C(C=C4)O)O)O)C(CCN)O)O)NCCN)O.CC(=O)O.CC(=O)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (82.41 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
β-1,3-glucan synthase
In vitro

Caspofungin acetate is the first in a new class of antifungals that inhibits the synthesis of beta (1, 3)-d-glucan, an essential component of the cell wall of filamentous fungi. Prior studies have shown in vitro activity of caspofungin acetate using the reference methods, broth microdilution or macrodilution, for antifungal susceptibility testing of Candida species established by the National Committee for Clinical Laboratory Standards 1997 guidelines against a variety of Candida species including Candida krusei. Although caspofungin acetate is only Food and Drug Administration-approved for the treatment of aspergillosis, there is information showing that many Candida species are susceptible. The minimal inhibitory concentration for 90% inhibition of Candida species by caspofungin acetate are as follows:C. albicans 0.5 μg/mL (range, 0.25-0.5), C. glabrata 1.0 μg/mL (range, 0.25-2.0), C. tropicalis 1.0 μg/mL (range, 0.25-1.0), C. parapsilosis 0.5 μg/mL (range, 0.25-1.0), and C. krusei 2.0 μg/mL (range, 0.5-2.0)

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33917182/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21518846/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT04674657 Unknown status
Critical Illness|Extracorporeal Membrane Oxygenation Complication|Infection
Royal Brompton & Harefield NHS Foundation Trust
September 3 2018 --
NCT03399032 Completed
Septic Shock|Fungal Infection|Critical Illness
Medical University of Lublin
February 5 2018 --
NCT02805049 Completed
Septic Shock|Peritonitis
Centre Hospitalier Universitaire de Nīmes
January 28 2017 Phase 4
NCT03798600 Completed
Critical Illness|Infection
Careggi Hospital
January 1 2016 --
NCT02596984 Completed
Shock
Centre Hospitalier Universitaire de Saint Etienne|Merck Sharp & Dohme LLC
March 16 2015 Not Applicable