Home Neuronal Signaling COX Remmer Carprofen

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Carprofen COX Remmer

Cat.nr.: S4136

Carprofen remt canine COX2 met een IC50 van 30 nM.
Carprofen COX Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 273.71

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S413601 DMSO]55 mg/mL]false]Ethanol]55 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.98%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datasheet
99.98

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 273.71 Formule

C15 H12ClNO2

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 53716-49-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC(C1=CC2=C(C=C1)C3=C(N2)C=CC(=C3)Cl)C(=O)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 55 mg/mL (200.94 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 55 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Kenmerken
Potency of carprofen for canine COX2 is more than 100-fold greater relative to canine COX1.
Targets/IC50/Ki
canine COX2
30 nM
In vitro
Carprofen (S and R stereoisomers) inhibits canine COX2 with IC50 of 0.102 microM for the racemic mixture, the inhibition is primarily attributable to the S enantiomer (IC50, 0.0371 microM), which is approximately 200-fold more potent than the R enantiomer (IC50, 5.97 microM). This compound binds to human serum albumin (HSA) by both fluorescence and equilibrium dialysis (ED) methods is characterized by two sets of association constants [K1 = 5.1 μM (fluorescence) and 3.7 μM (ED), K2 = 37 μM (fluorescence) and 13 μM (ED)]. It primarily binds to site II, the benzodiazepine site, while the low affinity site of this chemical is site I, the warfarin site, the carboxyl group of this compound is found to play an important role especially in the high affinity binding to HSA.
In vivo
Carprofen preoperatively has lower pain scores than the other groups, significantly so at 2 hours postextubation in the dogs. This compound (4 mg/kg) results in significant higher maximum plasma concentration, the area under the curve to the last data point, and area under the first moment curve up to the last data point in dogs. It provides slightly better pain relief than pethidine and produced less sedation in dogs. This chemical provides good analgesia during the 18 hours the dogs are in hospital and no adverse side effects are observed. It substantially increases the speed of lame birds, providing evidence that birds with moderate lameness suffer pain when they walk.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8171793/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10404606/