alleen voor onderzoeksdoeleinden

Atomoxetine HCl 5-HT Receptor Remmer

Name: Atomoxetine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3175
Rating: 5 (2 reviews)

Cat.nr.: S3175

Atomoxetine (LY 139603) is een selectieve Norepinephrine (NE) transporter-remmer met een K_i van 5 nM, met een 15- en 290-voudig lagere affiniteit voor menselijke 5-HT- en DA-transporters.

Atomoxetine HCl 5-HT Receptor Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 291.82

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S317501 DMSO]58 mg/mL]false]Ethanol]37 mg/mL]false]Water]2 mg/mL]false Zuiverheid: 99.96%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.96

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overig 5-HT Receptor Inhibitoren	Serotonin Hydrochloride (5-HT HCl) WAY-100635 Maleate Puerarin SB269970 HCl Ketanserin BRL-15572 Dihydrochloride RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	291.82	Formule	C₁₇H₂₁NO.HCl	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	82248-59-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	LY 139603 HCl			Smiles	CC1=CC=CC=C1OC(CCNC)C2=CC=CC=C2.Cl

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 58 mg/mL (198.75 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 37 mg/mL

Water : 2 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.9mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 58 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.41mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Norepinephrine (NE) transporter 5 nM(Ki) 5-HT 77 nM(Ki) DA transporter 1451 nM(Ki)
In vitro	Atomoxetine is a selective norepinephrine reuptake inhibitor with K_i of 5 nM, compared with 77 and 1451 nM for binding to serotonin and dopamine transporters.
In vivo	In microdialysis studies, atomoxetine increases extracellular (EX) levels of NE in prefrontal cortex (PFC) 3-fold, but does not alter 5-HT_EX levels. Atomoxetine also increases DA_EX concentrations in PFC 3-fold, but does not alter DA_EX in striatum or nucleus accumbens. Atomoxetine increases Fos by 3.7-fold in PFC, but not in the striatum or nucleus accumbens. Atomoxetine selectively inhibits the presynaptic uptake of norepinephrine in adrenergic neurons in animals, and has activity in animal models of depression.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12431845/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3965689/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6123593/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT03154359	Completed	ADHD	Children''s Mercy Hospital Kansas City\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)	December 12 2017	--
NCT03460210	Recruiting	Obesity Morbid	Norwegian University of Science and Technology\|St. Olavs Hospital\|Volvat Medisinsk Senter Stokkan\|Namsos Hospital\|Alesund Hospital	November 2 2016	--
NCT01522404	Completed	Mild Cognitive Impairment	Emory University\|National Institute on Aging (NIA)	March 2012	Phase 2
NCT01709695	Completed	ADHD\|Attention Deficit Hyperactivity Disorder	Icahn School of Medicine at Mount Sinai	March 2011	Phase 4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):