Name: Amiloride HCl dihydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2560
Rating: 5 (13 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S256001 DMSO]100 mg/mL]false]Water]5 mg/mL]false]Ethanol]0 mg/mL]false Zuiverheid: 100.00%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

100.00

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Overig Sodium Channel Inhibitoren	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A GS967 Ambroxol HCl Benzocaine

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	302.12	Formule	C₆H₈ClN₇O.HCl.2H₂O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	17440-83-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	MK-870 hydrochloride dihydrate			Smiles	C1(=C(N=C(C(=N1)Cl)N)N)C(=O)N=C(N)N.O.O.Cl

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (330.99 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 5 mg/mL

Ethanol : 0 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5mg/ml (16.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.71mg/ml (2.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Sodium channel
In vitro	Amiloride induceert ook de defosforylering van P13K (fosfatidylinositol 3-kinase) en PDK-1 (fosfoïnositide-afhankelijke kinase-1) kinases samen met PTEN (fosfatase en tensinehomoloog gedeleteerd op chromosoom 10) en PP1 alfa fosfatasen. Amiloride remt de fosforylering van kinases en fosfatasen door te concurreren met ATP. Amiloride, dat op zichzelf weinig of geen cytotoxiciteit veroorzaakt, versterkt TRAIL-geïnduceerde apoptose. Amiloride voorkomt alkalisatie en remt parallel cellulaire proliferatie. Amiloride remt direct autofosforylering van de EGF-receptor. Amiloride verbetert het herstel significant tot een maximum van 39%, 88% en 78% voor respectievelijk kracht, +dF/dt en -dF/dt. Amiloride, een veelgebruikte remmer van Na+/H+-uitwisseling, remt snel door forbolester gestimuleerde eiwitfosforylering in vivo en door proteïnekinase C gemedieerde fosforylering in vitro, beide met een potentie die vergelijkbaar is met die waarmee Amiloride Na+/H+-uitwisseling remt. Amiloride blokkeert door forbolester geïnduceerde adhesie van HL-60-cellen (adhesie is een eigenschap die duidt op de gedifferentieerde toestand), maar dimethylamiloride (evenals ethylisopropylamiloride, een ander zeer potent amiloride-analoog) doet dit niet. Amiloride remt de ouabaïne-gevoelige zuurstofverbruikssnelheid (QO2) van een suspensie van intacte proximale tubuli van konijnen in aanwezigheid van verschillende concentraties extracellulair natrium.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15558024/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20156964/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2843057/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2981834/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6302840/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05044611	Recruiting	Bipolar Disorder	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	January 11 2023	Phase 4
NCT04181008	Completed	Pharmacokinetics	University of Utah\|Center for Addiction and Mental Health	September 28 2020	Early Phase 1
NCT02323100	Terminated	Cystic Fibrosis	National Jewish Health\|University of Alabama at Birmingham\|Children''s Hospital of Philadelphia\|Johns Hopkins University\|Horizon Pharma Ireland Ltd. Dublin Ireland	December 2 2018	Phase 1\|Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Amiloride HCl dihydrate Sodium Channel inhibitor

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 302.12