Name: Topiramate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1438
Rating: 5 (8 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: >97.00%

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
Gegevensblad
SDS

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
Gegevensblad
SDS

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
Gegevensblad
SDS

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
Gegevensblad
SDS

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
Gegevensblad
SDS

97.00

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overig Carbonic Anhydrase Inhibitoren	U-104 (SLC-0111) Acipimox Indisulam (E7070) Benzenesulfonamide Tioxolone 2-Aminobenzenesulfonamide

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	339.36	Formule	C₁₂H₂₁NO₈S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	97240-79-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	MCN 4853, RWJ 17021			Smiles	CC1(OC2COC3(C(C2O1)OC(O3)(C)C)COS(=O)(=O)N)C

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 68 mg/mL (200.37 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 68 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (14.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	10.000mg/ml (29.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	sodium channel Calcium Channel AMPA/kainate receptor Carbonic anhydrase
In vitro	Topiramate remt licht de persisterende fractie van de Na+-stroom in gedissocieerde neuronen en vermindert de Na+-afhankelijke langdurige actiepotentiaal-schouders, die kunnen worden opgewekt in laag V piramidale neuronen na blokkade van Ca+ en K+ stroom in neocorticale plakken. Dit middel remt bij lage concentraties (IC50, ongeveer 0,5 mM) selectief farmacologisch geïsoleerde exciterende synaptische stromen die worden gemedieerd door kainate-receptoren die de GluR5-subeenheid bevatten, in whole-cell voltage-clamp opnamen van hoofdneuronen van de basolaterale amygdala van ratten. Het onderdrukt ook gedeeltelijk overwegend AMPA-receptor-gemedieerde EPSC's, maar met een lagere werkzaamheid. Deze chemische stof onderdrukt voltage-gevoelige Na+-kanalen en niet-N-methyl-D-aspartaat (NMDA) receptoren en versterkt gamma-aminoboterzuur (GABA)-gemedieerde remming. Het remt selectief postsynaptische responsen gemedieerd door GluR5 kainate-receptoren.
In vivo	Topiramate (25-100 mg/kg, i.p.) veroorzaakt een dosisafhankelijke verhoging van de drempel voor clonische aanvallen die worden geïnduceerd door infusie van ATPA, een selectieve agonist van GluR5 kainate-receptoren. Dit middel onderdrukt effectief acute aanvallen geïnduceerd door perinatale hypoxie op een dosisgerelateerde manier met een berekende ED50 van 2,1 mg/kg, i.p. Het (20 en 40 mg/kg i.p.) remt zowel tonische als absence-achtige aanvallen op een dosisafhankelijke manier, terwijl fenytoïne (20 mg/kg i.p.) en zonisamide (40 mg/kg i.p.) alleen de tonische aanvallen remmen. Deze chemische stof remt geluid-geïnduceerde aanvallen bij DBA/2-muizen (ED50 = 8,6 mg/kg p.o.).
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10027832/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12904467/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9757028/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15111016/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11558793/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8206119/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06282783	Not yet recruiting	HIV-1-infection\|Hiv\|HIV Infections\|HIV I Infection	Erasmus Medical Center	September 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT05975580	Recruiting	Obesity	University of California Irvine\|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)	August 29 2023	Phase 4
NCT04613024	Not yet recruiting	Weight Loss\|Pain Postoperative	Stanford University	July 1 2023	Early Phase 1
NCT04986631	Recruiting	Obesity Childhood	University of Minnesota	April 4 2022	Early Phase 1
NCT03308669	Completed	Healthy	Eli Lilly and Company	October 16 2017	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Topiramate Carbonic Anhydrase inhibitor

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 339.36