Home Metabolism P450 (e.g. CYP17) inhibitor Thiabendazole

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Thiabendazole P450 (e.g. CYP17) inhibitor

Cat.nr.: S1739

Thiabendazole inhibits the mitochondrial helminth-specific enzyme, fumarate reductase, with anthelminthic property, used as an anthelmintic and fungicide agent. It is a potent inhibitor of cytochrome P450 1A2 (CYP1A2).
Thiabendazole P450 (e.g. CYP17) inhibitor Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 201.25

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S173901 DMSO]40 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 100.00%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
100.00

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 201.25 Formule

C10H7N3S

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 148-79-8 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles C1=CC=C2C(=C1)NC(=N2)C3=CSC=N3

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 40 mg/mL (198.75 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
CYP1A2
In vitro
Thiabendazole veroorzaakt een sterke DNA-beschadigende activiteit in de menselijke lymfoblastoïde cellijn die constitutief humaan CYP1A1-cDNA tot expressie brengt, maar niet in de ouderlijke lijn, wat aangeeft dat CYP1A1 voornamelijk betrokken is bij de genotoxiciteit van carbaryl en Thiabendazole. Deze verbinding veroorzaakt een dosis- en tijdsafhankelijke toename van CYP1A1 (EROD-activiteit, eiwit- en mRNA-niveaus) in primaire kweek van rattenhepatocyten. Dit resulteert in de inductie van 7-ethoxyresorufine O-deëthylase en 7-pentoxyresorufine O-depentylase-activiteiten, CYP1A1, CYP1A2, CYP2B1 en CYP2B1/2 mRNA-niveaus en CYP1A2 en CYP2B1/2 apoproteïne-niveaus. Deze chemische stof induceert significant GSTP1 mRNA-niveaus, maar heeft slechts een gering effect op GSTT1 mRNA-niveaus. Het wordt snel getransporteerd door passieve diffusie door de menselijke darmcellen in vergelijking met de eiwitgebonden residuen die de darmbarrière niet kunnen passeren. Het wordt eerst gemetaboliseerd tot 5OH-TBZ en vervolgens omgezet in een chemisch reactief metabolisch intermediair dat zich bindt aan eiwitten.
In vivo
Thiabendazole resulteert in nefrose of hydronefrose en deze orgaantoxiciteit kan leiden tot een hoge dosisafhankelijke mortaliteit bij behandelde muizen. Deze verbinding resulteert in hormoononbalans en deze onbalans kan een belangrijke rol spelen bij de veranderingen van het reproductieve of endocriene systeem bij behandelde muizen.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10936227/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11718957/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16261361/