Home Microbiology Reverse Transcriptase inhibitor Tenofovir

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Tenofovir Reverse Transcriptase inhibitor

Cat.nr.: S1401

Tenofovir (GS-1278) blocks reverse transcriptase and hepatitis B virus infections.
Tenofovir Reverse Transcriptase inhibitor Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 287.21

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.98%
99.98

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
human MT2 cells Function assay 5 days Antiviral activity against HIV1 3B infected in human MT2 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect after 5 days by XTT assay, EC50=0.013 μM
human H9 cells Function assay Antiviral activity against HIV1 clade F isolate 2338 infected in human H9 cells assessed as inhibition of viral replication, EC50=0.04 μM
C3H/3T3 cells Function assay 6 days Inhibition of murine sarcoma virus-induced transformation of mouse embryo fibroblast C3H/3T3 cells after 6 days, EC50=0.23 μM
CEM (human leukemia) cells Function assay Antiviral activity against HIV-1 (IIIB) in CEM (human leukemia) cells, EC50=1.2 μM
MT-4 cells Function assay In vitro antiviral activity against HIV-2 in MT-4 cells, EC50=1.4 μM
human bone marrow cells Cytotoxicity assay 24 h Cytotoxicity against human bone marrow cells after 24 hrs by BFU-E assay, CC50=3.5 μM
C8166 cells Function assay 4 days Antiviral activity against 100 TCID50 wild-type Human immunodeficiency virus type 2 ROD infected in C8166 cells assessed as inhibition of syncytia formation after 4 days by microscopic analysis, EC50=7.1 μM
mouse L1210 cells Cytotoxicity assay 48 h Cytostatic activity against mouse L1210 cells after 48 hrs by coulter counting analysis, IC50=11 μM
human HepG2 cells Function assay 9 days Antiviral activity against Hepatitis B virus infected human HepG2 cells after 9 days by MTT assay, IC50=12.3 μM
human HeLa cells Cytotoxicity assay 72 h Cytostatic activity against human HeLa cells after 72 hrs by coulter counting analysis, IC50=17 μM
CHO cells Cytotoxicity assay 120 h Cytotoxicity against CHO cells after 120 hrs by Cell-Titer Glo assay, CC50=21 μM
MDCK2 cells Function assay 10 μM Inhibition of human MRP3 expressed in MDCK2 cells assessed as increase in intracellular CMF fluorescence at 10 uM by CMFDA assay
human HepG2 cells Cytotoxicity assay 14 days Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as inhibition of cellular DNA replication after 14 days
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 287.21 Formule

C9H14N5O4P

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 147127-20-6 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen GS-1278 Smiles CC(CN1C=NC2=C(N=CN=C21)N)OCP(=O)(O)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 4 mg/mL (13.92 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 2 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Kenmerken
Tenofovir disoproxil fumarate is the prodrug form of tenofovir.
Targets/IC50/Ki
Reverse transcriptase
In vitro
Tenofovir vermindert het virale cytopathische effect van HIV-1(IIIB), HIV-2(ROD) en HIV(EHO) met een EC50 van 1,15 μg/mL, 1,12 μg/mL en 1,05 μg/mL in MT-4-cellen. Deze verbinding vermindert ook het virale cytopathische effect van SIV(mac251), SIV(B670), SHIV(89.6) en SHIV(RTSHIV). Het is uniek actief tegen multinucloside-resistent HIV dat de Q151M-mutatie tot expressie brengt, maar toont een verminderde gevoeligheid voor de T69S-insertiemutaties. Deze chemische stof remt de activiteit van het hepatitis B-virus (HBV) in HepG2 2.2.15, HepAD38 en HepAD79-cellen. Het (4 μM) remt de groei van HIVIIIB in MT-2-cellen volledig. Deze verbinding remt de synthese van negatieve-streng strong-stop DNA met een IC50 van 9 µM voor wildtype RT, 6 µM voor M184V RT en 50 µM voor K65R RT.
In vivo
Tenofovir (30 mg/kg) voorkomt volledig SIV-infectie bij alle makaken zonder toxiciteit. Deze verbinding verlaagt de plasmatische virale RNA-niveaus tot ondetecteerbaar, met parallelle dalingen in de infectiviteit van plasma en infectieuze cellen in perifere bloedmononucleaire cellen en cerebrospinale vloeistof (CSF) en stabilisatie van het aantal CD4+ T-cellen. Het heft HIV-infectie via intravaginale blootstelling bij varkensstaartmakaken volledig op.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10682153/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14557287/