Home Autophagy Autophagy modulator STF-62247

alleen voor onderzoeksdoeleinden

STF-62247 Autophagy modulator

Cat.nr.: S1041

STF-62247 is a molecule targeting VHL-deficient renal cell carcinoma that induces autophagy. This compound shows selective toxicity and growth inhibition of renal cells lacking VHL; 25-fold greater sensitivity observed for cells with VHL deficiency compared to wild-type (VHL+).
STF-62247 Autophagy modulator Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 267.35

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.68%
99.68

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 267.35 Formule

C15H13N3S

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 315702-99-9 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC1=CC(=CC=C1)NC2=NC(=CS2)C3=CC=NC=C3

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 53 mg/mL (198.24 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

In vitro
In vitro, STF-62247 shows cytotoxicity and tumor growth inhibitory activity against wild-type VHL and VHL-deficient renal cell carcinoma (RCC) in a HIF-independent manner with IC50 of 16 μM and 0.625 μM, respectively. Moreover, this compound also leads to cell death by increasing acidification and inducing autophagy in VHL-deficient cells. It specifically induces macroautophagy and enhances the fusion of autophagosome and lysosomes to form autolysosomes by interfering with Golgi-endoplasmic reticulum transport in cells that have lost VHL . A recent study shows that induction of autophagy by this chemical increases sensitivity of RCC under hypoxic conditions to radiation in a VHL-dependent manner.
In vivo
In vivo mouse model, STF-62247 at a dose of 8 mg/kg by intraperitoneal injection significantly reduces tumor growth of VHL-deficient SN12C tumor cells.
Referenties