alleen voor onderzoeksdoeleinden

Ritonavir HIV Protease Remmer

Name: Ritonavir
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1185
Rating: 5 (48 reviews)

Cat.nr.: S1185

Ritonavir is een Cytochrome P450 3A en Protease remmer; Het remt ook Cytochrome P450 2D6, P-Glycoprotein en induceert Cytochrome P450 2C19, Cytochrome P450 1A2, Cytochrome P450 2C9, Cytochrome P450 2B6 en UDP Glucuronosyltransferases. Deze verbinding induceert apoptosis.

Ritonavir HIV Protease Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 720.94

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase DPP Serine Protease
Overig HIV Protease Inhibitoren	Pepstatin A Limonin Temsavir (BMS-626529) Dextran sulfate sodium (DSS) Bevirimat NBD-556 GS-6207 (Lenacapavir) Rosamultin Mericitabine Azvudine

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	720.94	Formule	C₃₇H₄₈N₆O₅S₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	155213-67-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	ABT-538,A 84538, RTV			Smiles	CC(C)C(NC(=O)N(C)CC1=CSC(=N1)C(C)C)C(=O)NC(CC(O)C(CC2=CC=CC=C2)NC(=O)OCC3=CN=CS3)CC4=CC=CC=C4

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (138.7 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	30.000mg/ml (41.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	CYP3A4 HIV
In vitro	Ritonavir is a very potent inhibitor of CYP3A4 mediated testosterone 6β-hydroxylation with mean Ki of 19 nM and also inhibits tolbutamide hydroxylation with IC50 of 4.2 μM. This compound is found to be a potent inhibitor of CYP3A-mediated biotransformations (nifedipine oxidation with IC50 of 0.07 mM, 17alpha-ethynylestradiol 2-hydroxylation with IC50 of 2 mM; terfenadine hydroxylation with IC50 of 0.14 mM). It is also found to be an inhibitor of the reactions mediated by CYP2D6 (IC50 = 2.5 mM) and CYP2C9/10 (IC50 = 8.0 mM). This agent results in an increase in cell viability in uninfected human PBMC cultures. It markedly decreases the susceptibility of PBMCs to apoptosis correlated with lower levels of caspase-1 expression, decreases in annexin V staining, and reduces caspase-3 activity in uninfected human PBMC cultures. The compound inhibits induction of tumor necrosis factor (TNF) production by PBMCs and monocytes in a time- and dose-dependent manner at nontoxic concentrations. It inhibits p-glycoprotein-mediated extrusion of saquinavir with an IC50 of 0.2 μM, indicating a high affinity of ritonavir for p-glycoprotein. This chemical inhibits human liver microsomal metabolism of ABT-378 potently with Ki of 13 nM. When combined with ABT-378 (at 3:1 and 29:1 ratios), it inhibits CYP3A (IC50 = 1.1 and 4.6 μM), albeit less potently than Ritonavir (IC50 = 0.14 μM).
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9278209/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8613951/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10551732/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11230802/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10421617/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29686423/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33722611/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2026-06-10)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06337032	RECRUITING	HIV-1-infection	Gilead Sciences	2024-08-27	PHASE4
NCT07792096	NOT_YET_RECRUITING	HIV Infection	University College, London	2026-11	PHASE3
NCT04381936	RECRUITING	Pneumonia	University of Oxford	2020-03-19	PHASE3
NCT02140255	RECRUITING	HIV Infection	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)	2015-01-23	PHASE1; PHASE2
NCT07601074	RECRUITING	Human Papilloma Virus (HPV); High-risk Human Papillomavirus Infection	Daré Bioscience, Inc.	2026-07-17	PHASE2
NCT05334004	RECRUITING	High-Grade Anal Intraepithelial Neoplasia	University of Wisconsin, Madison	2023-12-19	PHASE1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):