Name: Ribavirin (ICN-1229)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2504
Rating: 5 (30 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.97%

99.97

Gerelateerde doelwitten	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Overig Antiviral Inhibitoren	Moroxydine HCl Aloperine GS-441524 Oleanolic Acid Harringtonine NGI-1 U-18666A LL-37 acetate Aloin B Lanatoside C

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving
E6SM cell lines	Function assay			Effective concentration required to inhibit Herpes simplex virus-1(HSV-1) / thymine kinase deficient (TK-)B2006 / VMW1837 induced cytopathicity by 50% in E6SM cell lines, EC50=0.005 μM
MDCK cells	Function assay		3 days	Antiviral activity against Influenza B virus (B/HK/5/72) infected in MDCK cells assessed as virus-induced cytopathic effect after 3 days by microscopic analysis, EC50=0.094 μM
mouse L1210 cells	Function assay		20-60 mins	Inhibition of IMPDH in mouse L1210 cells assessed as formation of [2,8-3H]hypoxanthine from [2,8-3H]IMP after 20 to 60 mins, IC50=1 μM
human CEM cells	Function assay		20-60 mins	Inhibition of IMPDH in human CEM cells assessed as formation of [2,8-3H]hypoxanthine from [2,8-3H]IMP after 20 to 60 mins, IC50=1 μM
BHK21 cell line	Function assay			Inhibition of West Nile virus VLP replicon in BHK21 cell line, EC50=1.1 μM
HeLa cell	Function assay			Effective concentration required to inhibit respiratory synaptial(RSV) virus-induced cytopathicity by 50% in HeLa cell lines, EC50=1.5 μM
MDCK cells	Function assay		36 h	Antiinfluenza activity against influenza A virus H1N1 infected in MDCK cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect after 36 hrs, IC50=1.9 μM
MDBK cells	Function assay		2 days	Antiviral activity against Bovine viral diarrhea virus 1-NADL ATCC VR534 infected in MDBK cells assessed as reduction of viral cytopathic effect after 2 days bt MTS assay, EC50=4.6 μM
african green monkey Vero cells	Function assay		5 days	Antiviral activity against RSV A2 infected in african green monkey Vero cells after 5 days by plaque reduction assay, EC50=7 μM
HEL cells	Function assay		2-3 days	Antiviral activity against Herpes simplex virus 1 KOS infected in HEL cells assessed as protection from virus-induced cytopathogenicity after 2 to 3 days by MTT assay, EC50=10 μM
HEK293 cells	Function assay		24 h	Inhibition of influenza A virus RNA-dependent RNA polymerase expressed in HEK293 cells after 24 hrs by dual luciferase reporter gene assay, EC50=15 μM
human BE(2)-C cells	Function assay		18-20 h	Antiviral activity against Western equine encephalomyelitis virus infected in human BE(2)-C cells assessed as inhibition of viral RNA replication after 18 to 20 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=16 μM
human HuH7-J20 cells	Function assay			Antiviral activity against HCV JFH1 infected in human HuH7-J20 cells assessed as inhibition of viral life cycle by measuring secreted alkaline phosphatase level preincubated with cells for 1 hr followed by viral inoculation for 3 hrs measured at 72 hrs, EC50=30.4 μM
human MT4 cells	Cytotoxic assay		96 h	Cytotoxicity against human MT4 cells after 96 hrs by MTT assay, CC50=31 μM
human HuH7 cells	Cytotoxic assay		3 days	Cytotoxicity against human HuH7 cells infected with HCV1b after 3 days by MTS assay, CC50=32 μM
human KB cells	Function assay		72 h	Antiviral activity against Rhinovirus type 13 infected in human KB cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect after 72 hrs relative to control
human KB cells	Function assay	1-1000 μg/ml	72 h	Antiviral activity against Rhinovirus type 13 infected in human KB cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect at 1 to 1000 ug/ml after 72 hrs
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	244.20864	Formule	C₈H₁₂N₄O₅	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	36791-04-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NSC-163039, RTCA, Tribavirin			Smiles	C1=NC(=NN1C2C(C(C(O2)CO)O)O)C(=O)N

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 49 mg/mL (200.64 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 49 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.450mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 49 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.306mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

In vitro

Ribavirin (ICN-1229) vermindert significant de efficiëntie waarmee subgenomische replicons van de nakomelingen nieuwe cellen transfecteren in het replicon-systeem, hoewel het weinig effect heeft op de niveaus van HCV-replicatie. Deze verbinding verhoogt de mutatiefrequentie van HCV, waarbij de hoogste mutatiefrequenties worden gevonden in het NS5A-coderende gebied. Het versterkt TH1 en remt tegelijkertijd de T2-cytokineproductie door gestimuleerde T-cellen. Ribavirin vertoont antivirale activiteit tegen een verscheidenheid aan RNA-virussen en wordt gebruikt in combinatie met interferon-alfa om hepatitis C-virusinfectie te behandelen. Het vermindert de productie van infectieus poliovirus tot slechts 0,00001% in celkweek. De antivirale activiteit wordt direct uitgeoefend door letale mutagenese van het virale genetische materiaal. Dit middel vermindert de viraal geïnduceerde parameters van macrofaagactivering bij fysiologische concentraties (tot 500 mg/mL) aanzienlijk. Het remt de productie van IL-4 door Th2-cellen, terwijl het de productie van IFN-gamma in Th1-cellen niet vermindert. Ribavirin vertoont in vitro antivirale activiteit tegen een breed scala van zowel DNA- als RNA-virussen. Het is een cytostatisch middel en veroorzaakt een vermindering van de synthese van DNA, RNA en eiwitten in blootgestelde cellen. Er wordt gedacht dat het een omschakeling in het T-helpercel fenotype van type 2 naar type 1 induceert.

Referenties

[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16107837/
[2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11100123/
[3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11371613/

[4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9531310/
[5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16287208/

Toepassingen (Applications)

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	p53 / p-p53 / p21 / Mdm2 EZH2 / p-ERK / ERK / p-eIF4E / eIF4E / p21 Cyclin D1 p-AKT / AKT / pBP1 / BP1		22962590
Growth inhibition assay	Cell number		21415224

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05940545	Recruiting	CCHF	Liverpool School of Tropical Medicine	July 12 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT04283513	Not yet recruiting	Hemorrhagic Fever	U.S. Army Medical Research and Development Command	October 31 2022	Phase 2
NCT04335123	Completed	COVID-19	University of Kansas Medical Center	April 4 2020	Phase 1
NCT04285034	Completed	Lassa Fever	University of Oxford	November 26 2019	--
NCT03889106	Terminated	Lassa Fever	University of Oxford\|National Institute for Health Research United Kingdom\|Kenema Government Hospital\|London School of Hygiene and Tropical Medicine\|Public Health England	March 1 2019	--
NCT03585725	Terminated	Follicular Lymphoma\|Mantle Cell Lymphoma	Weill Medical College of Cornell University\|Memorial Sloan Kettering Cancer Center	September 26 2018	Early Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ribavirin (ICN-1229) Antiviral chemical

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 244.20864

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Oplosbaarheid (Solubility)

Molariteitscalculator

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Toepassingen (Applications)

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

Ribavirin (ICN-1229) Antiviral chemical

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 244.20864

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Oplosbaarheid (Solubility)

Molariteitscalculator

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Toepassingen (Applications)

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)