alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.: S1737
| Gerelateerde doelwitten | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES |
|---|---|
| Overig Glucocorticoid Receptor Inhibitoren | Relacorilant (CORT125134) Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone |
| Molecuulgewicht | 360.44 | Formule | C21H28O5 |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 50-24-8 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | NSC-9900 | Smiles | CC12CC(C3C(C1CCC2(C(=O)CO)O)CCC4=CC(=O)C=CC34C)O | ||
|
In vitro |
DMSO
: 72 mg/mL
(199.75 mM)
Ethanol : 40 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
Glucocorticoid receptor
|
|---|---|
| In vitro |
Prednisolone (50 mg/kg, im) given 15 min before LPS-attenuated production of NO2- and NO3- by neutrophils and suppresses LPS-stimulated mRNA for NOS II in rat neutrophils. This compound reduces joint swelling through a mechanism associated with a reduction in IL-1beta and IL-6 protein and mRNA expression levels in SCW-induced arthritis rats. Its anti-inflammatory effects can be mediated by reducing cellular adhesion molecule (CAM) expression. This compound (0.75 mg/kg) reduces macrophages (-59%, -57%), CD4(+) T-cells (-50%, -60%), CD8(+) T-cells (-58%, -48%), and eosinophils (-36%, -25%) in quadriceps and soleus muscles, respectively. It also exhibits decreased vascular P-selectin (-82%) and ICAM-1 (-52%) expression and fewer L-selectin (-79%) and ICAM-1 (-57%) expressing mononuclear cells in quadriceps. This chemical reduces sarcolemmal damage and degeneration as well in Dystrophin-deficient, mdx mice. |
| In vivo |
Prednisolone (5 mg/kg) causes alterations in diaphragmatic contractile properties and histological changes without fiber atrophy in rats. This compound results in an increased number of diaphragmatic bundles in rats. It induces a significant decline of PL-pO2, while CoBF, CMs, CAPs, and ABRs revealed no change in guinea pigs. |
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Werving | Aandoeningen | Sponsor/medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06343792 | Not yet recruiting | Steroid Refractory GVHD |
ReAlta Life Sciences Inc. |
May 2024 | Phase 2 |
| NCT06377345 | Not yet recruiting | Asthma|Asthma Attack|Asthma in Children|Asthma Acute|Asthma Chronic |
SingHealth Polyclinics |
April 20 2024 | Not Applicable |
| NCT06297486 | Recruiting | Hemophilia A |
Spark Therapeutics Inc. |
March 13 2024 | Phase 3 |
| NCT06119529 | Recruiting | Healthy|Atopic Dermatitis |
Eli Lilly and Company |
November 1 2023 | Phase 1 |