alleen voor onderzoeksdoeleinden

Phenylephrine HCl Adrenergic Receptor agonist

Cat.nr.: S2569

Phenylephrine HCl is a selective α1-adrenergic receptor agonist, used primarily as a decongestant.
Phenylephrine HCl Adrenergic Receptor agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 203.67

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.95%
99.95

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 203.67 Formule

C9H13NO2.HCl

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 61-76-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen NCI-C55641 HCl,(R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride, L-Phenylephrine hydrochloride Smiles CNCC(C1=CC(=CC=C1)O)O.Cl

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 41 mg/mL (201.3 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 41 mg/mL

Ethanol : 41 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
α1-adrenergic receptor
In vitro

Phenylephrine veroorzaakt een snelle translocatie van PKC-epsilon (EC50 = 0,9 mM) maar het aandeel dat verloren gaat uit de oplosbare fractie is minder dan bij ET-1. Phenylephrine bij pCa 7 veroorzaakt een dosisafhankelijke toename van de contractiekracht van de hyperpermeabele cellen, wat omkeerbaar is bij toevoeging van fentolamine. Phenylephrine beschermt ook cardiomyocyten tegen daaropvolgende 24 uur behandeling met hypoxie en serumdeprivatie. Phenylephrine voorkomt de down-regulatie van Bcl-2 en Bcl-X mRNA/eiwit en induceert hypertrofische groei. Phenylephrine-gemedieerde bescherming wordt opgeheven door de fosfatidylinositol 3-kinase (PI 3-kinase) remmer wortmannine en wordt nagebootst door de caspase-9 peptidische remmer LEHD-fmk. Phenylephrine stimuleert fosfo-inositide (PI)-hydrolyse, celgroei en expressie van verschillende genen [bijv. atriaal natriuretisch factor (ANF)] vaak geassocieerd met harthypertrofie. Phenylephrine (1 µM) potentiëren de HGF-geïnduceerde hepatocyt DNA-synthese en proliferatie aanzienlijk. Phenylephrine (10 mM) verhoogt I(Ca,L) reversibel (51,3%; n = 40) en verschuift de piek I(Ca,L) activeringsspanning met -10 mV. Phenylephrine verhoogt ook de lokale, subsarcolemale SR Ca2+-afgifte via IP3-afhankelijke signalering. Phenylephrine-geïnduceerde NOi-afgifte vereist stimulatie van zowel PI-3K/Akt als IP3-afhankelijke Ca2+-signalering. Phenylephrine-geïnduceerde NOi-afgifte wordt geremd door elk van 1 mM prazocine, 10 mM L-NIO, 10 mM W-7, 10 mM LY294002, 2 mM H-89, 10 mM ryanodine, 5 mM thapsigargine, 2 mM 2-APB of 10 mM xestospongine C.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8383460/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9316820/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15946966/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT06220942 Recruiting
Anesthesia
Ain Shams University
October 5 2023 --
NCT05935657 Not yet recruiting
Remimazolam|Spinal Anesthesia
Pusan National University Yangsan Hospital
August 2023 Not Applicable
NCT05651399 Recruiting
Remimazolam|Propofol|Orthopedic Procedures|Sedatives|Anesthesia Spinal
Asan Medical Center
December 26 2022 Phase 4