alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.: S2569
| Gerelateerde doelwitten | CXCR Hedgehog/Smoothened PKA AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas GPR |
|---|---|
| Overig Adrenergic Receptor Inhibitoren | ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Adrenalone HCl Medetomidine HCl Noradrenaline bitartrate monohydrate Naftopidil Detomidine HCl L-Adrenaline |
| Molecuulgewicht | 203.67 | Formule | C9H13NO2.HCl |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 61-76-7 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | NCI-C55641 HCl,(R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride, L-Phenylephrine hydrochloride | Smiles | CNCC(C1=CC(=CC=C1)O)O.Cl | ||
|
In vitro |
DMSO
: 41 mg/mL
(201.3 mM)
Water : 41 mg/mL Ethanol : 41 mg/mL |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
α1-adrenergic receptor
|
|---|---|
| In vitro |
Phenylephrine veroorzaakt een snelle translocatie van PKC-epsilon (EC50 = 0,9 mM) maar het aandeel dat verloren gaat uit de oplosbare fractie is minder dan bij ET-1. Phenylephrine bij pCa 7 veroorzaakt een dosisafhankelijke toename van de contractiekracht van de hyperpermeabele cellen, wat omkeerbaar is bij toevoeging van fentolamine. Phenylephrine beschermt ook cardiomyocyten tegen daaropvolgende 24 uur behandeling met hypoxie en serumdeprivatie. Phenylephrine voorkomt de down-regulatie van Bcl-2 en Bcl-X mRNA/eiwit en induceert hypertrofische groei. Phenylephrine-gemedieerde bescherming wordt opgeheven door de fosfatidylinositol 3-kinase (PI 3-kinase) remmer wortmannine en wordt nagebootst door de caspase-9 peptidische remmer LEHD-fmk. Phenylephrine stimuleert fosfo-inositide (PI)-hydrolyse, celgroei en expressie van verschillende genen [bijv. atriaal natriuretisch factor (ANF)] vaak geassocieerd met harthypertrofie. Phenylephrine (1 µM) potentiëren de HGF-geïnduceerde hepatocyt DNA-synthese en proliferatie aanzienlijk. Phenylephrine (10 mM) verhoogt I(Ca,L) reversibel (51,3%; n = 40) en verschuift de piek I(Ca,L) activeringsspanning met -10 mV. Phenylephrine verhoogt ook de lokale, subsarcolemale SR Ca2+-afgifte via IP3-afhankelijke signalering. Phenylephrine-geïnduceerde NOi-afgifte vereist stimulatie van zowel PI-3K/Akt als IP3-afhankelijke Ca2+-signalering. Phenylephrine-geïnduceerde NOi-afgifte wordt geremd door elk van 1 mM prazocine, 10 mM L-NIO, 10 mM W-7, 10 mM LY294002, 2 mM H-89, 10 mM ryanodine, 5 mM thapsigargine, 2 mM 2-APB of 10 mM xestospongine C. |
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Werving | Aandoeningen | Sponsor/medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06220942 | Recruiting | Anesthesia |
Ain Shams University |
October 5 2023 | -- |
| NCT05935657 | Not yet recruiting | Remimazolam|Spinal Anesthesia |
Pusan National University Yangsan Hospital |
August 2023 | Not Applicable |
| NCT05651399 | Recruiting | Remimazolam|Propofol|Orthopedic Procedures|Sedatives|Anesthesia Spinal |
Asan Medical Center |
December 26 2022 | Phase 4 |