alleen voor onderzoeksdoeleinden

Pancuronium dibromide nAChR Antagonist

Cat.nr.: S2497

Pancuronium dibromide is a competitive nicotinic acetylcholine receptor antagonist, used as a muscle relaxant.
Pancuronium dibromide AChR antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 732.67

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.97%
99.97

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 732.67 Formule

C35H60N2O4.2Br

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 15500-66-0 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (136.48 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
AChR
In vitro

Pancuronium resulteert in een open-kanaalblokkade van embryonale nicotinische acetylcholine receptorkanalen na co-applicatie van blokker en acetylcholine, gekenmerkt door een afname van de tijdconstante van stroomafname. Pancuronium resulteert ook in een competitieve blokkade van embryonale nicotinische acetylcholine receptorkanalen. Pancuronium verhoogt de hartslag, vecuronium en rocuronium produceren positieve inotrope effecten, en vecuronium verkort de refractaire periode in geïsoleerde rattenatria. Pancuronium (0,5 mM) induceert een complete fade van de tetanische contractie terwijl de twitch onbeïnvloed blijft in de extensor digitorum longus spier van de rat. Pancuronium vermindert de amplitude en verhoogt de tetanische rundown van treinen van eindplaatpotentialen (e.p.ps) opgeroepen met een frequentie van 50 Hz in de extensor digitorum longus spier van de rat.

In vivo

Pancuronium verlaagt het ademvolume (VT) en de minuutventilatie (VE) bij honden met hoge dosis met 82%. Pancuronium verlaagt het ademvolume (VT) en de minuutventilatie (VE) bij honden met lage dosis met 40% en 55%. Pancuronium beperkt cerebrale hyperemie tijdens langdurige aanvallen door de toename van de bloeddruk te verminderen als gevolg van de eliminatie van skeletspieractiviteit bij pasgeboren biggen. Pancuronium resulteert in een significant verschil met controle bij gallamineconcentraties variërend van 0,032-0,32 mM in tracheale gladde spierstrips van cavia's.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8653697/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1635828/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7491091/