alleen voor onderzoeksdoeleinden

Ondansetron HCl 5-HT Receptor antagonist

Cat.nr.: S1390

Ondansetron HCl is a serotonin 5-HT3 receptor antagonist, used to prevent nausea and vomiting caused by cancer chemotherapy, and radiation therapy.
Ondansetron HCl 5-HT Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 329.82

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.88%
99.88

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 329.82 Formule

C18H19N3O.HCl

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 99614-01-4 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen GR 38032F,SN 307 Smiles CC1=NC=CN1CC2CCC3=C(C2=O)C4=CC=CC=C4N3C.Cl

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

Water : 166 mg/mL

DMSO : 66 mg/mL (200.1 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 13 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
5-HT3
In vivo

Ondansetron vermindert de intensiteit van ontwenningsverschijnselen zoals verhoogde ontlasting, springen en het 'natte hond schudden', verhoogt de nociceptieve drempelwaarden die worden verlaagd door precipiterende ontwenning, maar veroorzaakt geen verandering in urineren, rectale temperatuur of speekselafscheiding. Ondansetron en granisetron verbeteren significant de maaglediging van glazen kralen en verbeteren de cisplatin-geïnduceerde vertraging van de maaglediging bij ratten. Ondansetron vertoont een bifasisch dosis-respons profiel bij muizen, met antidepressivum-achtige effecten die pieken bij 0,1 mg/kg, in de gedwongen zwem- en staartophangingstests. Voorbehandeling met ondansetron versterkt de antidepressivum-effecten van fluoxetine en venlafaxine, maar beïnvloedt de effecten van desipramine of 8-hydroxy-2-(di-n-propylamino)tetraline niet. Ondansetron (10 mg/kg) keert hyperactiviteit in het open veld om en vermindert het percentage toegang en de tijd doorgebracht in open armen in de verhoogde plus-maze. Ondansetron, een selectieve en potente 5HT3 receptor antagonist, blijkt effectief te zijn in het blokkeren van de amfetamine-geïnduceerde verstoring van LI bij een dosis van 0,01 mg/kg, maar niet bij 0,1 mg/kg. Ondansetron is in staat om verhogingen in dopamine-activiteit te dempen, farmacologisch geproduceerd met amfetamine zonder de baseline dopamine-activiteit te beïnvloeden. Ondansetron vergemakkelijkt de prestaties bij jonge volwassen en oudere dieren, en remt een stoornis in habituatie geïnduceerd door scopolamine, elektrolaesies of iboteninezuurlaesies van de nucleus basalis magnocellularis. Ondansetron en arecoline antagoneren een scopolamine-geïnduceerde stoornis.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7855229/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2140610/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT05759481 Recruiting
Post-operative Nausea and Vomiting
Milton S. Hershey Medical Center
February 1 2024 Phase 2