alleen voor onderzoeksdoeleinden

Moxifloxacin (BAY12-8039) HCl Topoisomerase Remmer

Cat.nr.: S1465

Moxifloxacin (Avelox, Avalox, BAY12-8039 HCl) is een vierde generatie synthetisch fluoroquinolone antibacterieel middel.
Moxifloxacin (BAY12-8039) HCl Topoisomerase Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 437.89

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.87%
99.87

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 437.89 Formule

C21H24FN3O4.HCl

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 186826-86-8 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen Avelox, Avalox,BAY12-8039 HCl Smiles COC1=C2C(=CC(=C1N3CC4CCCNC4C3)F)C(=O)C(=CN2C5CC5)C(=O)O.Cl

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 88 mg/mL (200.96 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 18 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Topoisomerase II
Topoisomerase IV
In vitro

Moxifloxacin exerts its effects by trapping a DNA drug enzyme complex and specifically inhibiting ATP-dependent enzymes topoisomerase II (DNA gyrase) and topoisomerase IV. Moxifloxacin shows in-vitro potency against M. tuberculosis H37Rv with MIC of 0.177 μg/mL. Moxifloxacin has broad Grampositive and Gram-negative activity. Moxifloxacin shows in vitro and clinical efficacy against Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Str. pyogenes, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae and Mycoplasma pneumoniae. Moxifloxacin has activity against mycobacteria in addition to M. tuberculosis; Moxifloxacin is more active against M. kansasii than M. avium complex: specifically MIC90 for M. avium > M. intracellulare > M. kansasii at 4, 2 and 2 μg/mL, respectively. MIC90 for M. chelonae > M. fortuitum at 16 and 0.5 μg/mL, respectively.

In vivo

Moxifloxacin combined with RIF/pyrazinamide (PZA) reduces treatment time by up to 2 months compared to regimens with isoniazid (INH)/RIF/PZA in a mouse model designed to mimic human disease. Similar results with a stable cure are reached after 4 months in mice treated twice weekly with RIF/Moxifloxacin/PZA compared to cure in 6 months when daily treated with RIF/INH/PZA. 100 mg/kg Moxifloxacin in mice gives activity comparable to INH; increased dose in mice to 400 mg/kg Moxifloxacin daily results in spleen CFU counts lower than for INH 25 mg/kg although the differences are not statistically significant. AUC/MIC ratio correlates best with in-vivo efficacy for the fluoroquinolones in a mouse model of tuberculosis.

Referenties

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2026-09-02)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT06441006 RECRUITING
Tuberculosis, Pulmonary; Tuberculosis, Multidrug-Resistant; Tuberculosis, MDR
University of California, San Francisco
2025-10-03 PHASE2; PHASE3
NCT07485010 NOT_YET_RECRUITING
Mycobacterium Abscessus Pulmonary Disease; Mycobacterium Abscessus Infection; Non-Tuberculous Mycobacterial (NTM) Infections; Non-Tuberculous Mycobacteria Pulmonary Disease
The University of Queensland
2027-04 PHASE2
NCT03244072 NOT_YET_RECRUITING
Endophthalmitis
Jason Ahee, M.D.
2026-06-01 PHASE2; PHASE3
NCT04310930 RECRUITING
Pulmonary Disease Due to Mycobacteria (Diagnosis)
The University of Queensland
2020-03-02 PHASE2; PHASE3
NCT07595042 NOT_YET_RECRUITING
Tuberculosis
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
2026-10-30 PHASE2
NCT07585461 NOT_YET_RECRUITING
Opportunistic Infections, HIV Related; Disseminated Mycobacterium Avium Complex Infection
Shanghai Public Health Clinical Center
2026-04-30