Home Metabolism phosphatase inhibitor Menadione (Vitamin K3)

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Menadione (Vitamin K3) phosphatase inhibitor

Cat.nr.: S1949

Menadione (Vitamin K3), a fat-soluble compound, is an inhibitor of Cdc25 phosphatase and mitochondrial DNA polymerase γ (pol γ), used as a nutritional supplement.
Menadione (Vitamin K3) phosphatase inhibitor Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 172.18

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.88%
99.88

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
HT22 cells Function assay Neuroprotective activity in mouse HT22 cells assessed as prevention from glutamate-induced oxidative cell death by MTS assay, PD50=0.797 μM
HeLa cell Cytotoxicity assay Cytotoxicity against HeLa cell lines, EC50=3.7 μM
PaCa2 cell Proliferation assay Antiproliferative activity against human pancreatic carcinoma Mia PaCa2 cell line by colorimetric assay, IC50=6.2 μM
HT-29 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human HT-29 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTS assay, IC50=9.69 μM
DU145 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human DU145 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTS assay, IC50=9.86 μM
MDA-MB-231 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTS assay, IC50=12.68 μM
human A2058 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human A2058 cells assessed as inhibition of formazan formation at day 5 by measuring absorbance at 430 nm, IC50=13.4 μM
SAS cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human SAS cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by MTT assay, IC50=14 μM
HaCaT cells Function assay 48 h Antihyperproliferative activity against human HaCaT cells assessed as inhibition of cell growth after 48 hrs by phase contrast microscopy, IC50=15.8 μM
HeLa cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by MTT assay, IC50=18 μM
CRL2796 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human CRL2796 cells assessed as inhibition of formazan formation at day 4 by measuring absorbance at 430 nm, IC50=21 μM
HL60 cells Function assay 50 μM Induction of necrosis in intact human HL60 cells assessed as cytosolic LDH release at 50 uM
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 172.18 Formule

C11H8O2

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst) 3 years-20°C(in the dark) powder
CAS-nr. 58-27-5 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen NSC 4170 Smiles CC1=CC(=O)C2=CC=CC=C2C1=O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 34 mg/mL (197.46 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 34 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Cdc25 phosphatase
DNA polymerase γ
In vitro

Menadione (Vitamin K3) voorkomt de mitochondriale Ca(2+)-opname in normale pancreatische acinaire cellen, wat een snelle verspreiding van Ca(2+) door de cel mogelijk maakt. De geïnduceerde mitochondriale depolarisatie is te wijten aan inductie van de permeabiliteitsovergangsporie. Bij een niet-toxische concentratie resulteert deze verbinding in een korte activering van extracellulaire signaal-gereguleerde kinase (ERK) en c-Jun N-terminal kinase (JNK) in de RALA255-10G rat hepatocyt cellijn. Het is even werkzaam tegen multi-drugresistente en ouderlijke leukemiecellijnen met IC50-waarden van respectievelijk 13,5 mM en 18 mM. De verbinding remt de incorporatie van radioactief thymidine, uridine en aminozuren in respectievelijk DNA, RNA en eiwit, in drie menselijke kankercellijnen. Bij 1-20 mM remt het de celproliferatie van AR4-2J-cellen dosis- en tijdsafhankelijk. Een concentratie van 100 mM veroorzaakt snelle celdood. Dit niveau (100 mM) induceert DNA smear in elektroforese, wat duidt op necrose, terwijl lagere concentraties (10-20 mM) een DNA-ladder induceren, wat duidt op apoptose. Concentraties van 1-20 mM induceren wild-type P53, terwijl 100 mM een gering effect heeft op wild-type P53. Behandeling ermee beïnvloedt duidelijk de mitochondriale functie van Jurkat T-cellen door een ineenstorting van het binnenste transmembraanpotentiaal (DeltaPsi(m)) en een afname van de binnenmembraanmassa te induceren, wat volledig kon worden omgekeerd door N-acetylcysteïne.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9378363/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11726226/
  • [6] http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0045206896910524
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24520419/

Toepassingen (Applications)

Methoden Biomarkers Afbeeldingen PMID
Western blot p-JNK / JNK / p-c-Jun / c-Jun / p-ERK / ERK Cyclin B1 / CDK1 / CDC25C c-Fos / HO-1
S1949-WB1
20578144

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT01094444 Completed
Folliculitis
Per Pfeiffer|Odense University Hospital
 May 2010 Phase 2
NCT00656786 Completed
EGFR Inhibitor-associated Rash
Spectrum Pharmaceuticals Inc
 April 3 2008 Phase 1