Name: Lomustine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1840
Rating: 5 (23 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.89%

99.89

Gerelateerde doelwitten	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Overig DNA/RNA Synthesis Inhibitoren	CX-5461 (Pidnarulex) SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Carmofur Triapine (3-AP) YK-4-279 Halofuginone

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	233.7	Formule	C₉H₁₆ClN₃O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	13010-47-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NSC79037, Gleostine, CeeNU, CCNU			Smiles	C1CCC(CC1)NC(=O)N(CCCl)N=O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 47 mg/mL (201.11 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W, pH 4 Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	10.000mg/ml (42.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of clarified propylene glycol stock solution of 33.33 mg/ml to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W, pH 4, to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Kenmerken	A more specific and potent anti-medulloblastoma agent compared to Vincristine.
In vitro	Lomustine inhibits the growth of ZR-75-1 and U373 with IC50 of 12 μM and 15 μM, respectively. This compound reduces the level of expression of the DNA repair protein O6-alkylguanine-DNA alkyltransferase. It (420 μM) triggers apoptosis through the mitochondrial pathway via decrease in the level of the anti-apoptosis proteins Bcl-2 and Bcl-xl, respectively, in both medulloblastoma and normal human epithelial and fibroblast cells. This chemical induces cell cycle delay in G2/M phase in medulloblastoma cells and up-regulates p21 protein level in a p53-independent manner in HFSN1 cells.
In vivo	Lomustine can cause delayed, cumulative dose-related, chronic hepatotoxicity that is irreversible and can be fatal. This compound could result in infrequent severe hematological toxicity in cats with spontaneously arising tumors, and the incidence of either grade III or IV neutropenia and thrombocytopenia is 4.1% and 1.0%, respectively. It trends toward a greater likelihood for progressive neutropenia and statistically significant higher response rates in cats with spontaneously arising tumors.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8512814/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18058069/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10587263/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14765735/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12118689/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05904119	Recruiting	First Progression of Glioblastoma	European Organisation for Research and Treatment of Cancer - EORTC	March 15 2024	Phase 3
NCT05304663	Withdrawn	Glioblastoma	Philogen S.p.A.	June 1 2022	Phase 1
NCT01989052	Terminated	Malignant Glioma (WHO Grade III or IV)	Annick Desjardins\|Tactical Therapeutics Inc.\|Duke University	May 2014	Phase 1
NCT01562197	Completed	Glioblastoma Multiforme	Bart Neyns\|Pfizer\|Universitair Ziekenhuis Brussel	April 2014	Phase 2
NCT01149109	Completed	Glioblastoma	University Hospital Bonn	October 2010	Phase 3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Lomustine DNA/RNA Synthesis Chemisch

Molecuulgewicht: 233.7