Name: Ifosfamide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1302
Rating: 5 (21 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.96%

99.96

Gerelateerde doelwitten	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
Overig Alkylating Agent Inhibitoren	Berberine (Umbellatine) MNNG (1-Methyl-3-nitro-1-nitrosoguanidine)

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen	Assaytype	Activiteitsbeschrijving	PMID
SJ-GBM2	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	261.09	Formule	C₇H₁₅Cl₂N₂O₂P	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	3778-73-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NSC109724, Isophosphamide			Smiles	C1CN(P(=O)(OC1)NCCCl)CCCl

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 52 mg/mL (199.16 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 52 mg/mL

Ethanol : 52 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.600mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 52 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.260mg/ml (1.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

In vitro	Ifosfamide (50 mM) verhoogt de eiwitniveaus van CYP3A4, CYP2C8 en CYP2C9 in hepatocyten, wat daardoor hun eigen snelheden van 4-hydroxylering in de gekweekte hepatocyten verbetert. Deze verbinding induceert alleen CYP3A4 in één menselijke hepatocytencultuur die naast het meer algemeen tot expressie gebrachte CYP3A4 ook het polymorf tot expressie gebrachte CYP3A5 bevatte. Het is een prodrug die in de lever wordt gemetaboliseerd door cytochroom P450 gemengde-functie oxidase-enzymen tot isofosforamide mustard, de actieve alkylerende verbinding. Dit medicijn heeft gunstige responspercentages opgeleverd bij kleincellige longkanker, pediatrische solide tumoren, non-Hodgkin- en Hodgkin-lymfoom en eierstokkanker. Het is zeer cytotoxisch voor MCF-7-cellen na stabiele transfectie van CYP2B1, maar vertoont geen toxiciteit voor ouderlijke tumorcellen of voor een bèta-galactosidase-expresserend MCF-7-transfectant; deze cytotoxiciteit kon aanzienlijk worden geblokkeerd door de CYP2B1-remmer metyrapon. In combinatie met Zoledronic acid is het effectiever dan elk middel afzonderlijk in het voorkomen van tumorrecidief, het verbeteren van weefselherstel en het vergroten van botvorming, zoals blijkt uit de analyse van de trabeculaire architectuur.
In vivo	Ifosfamide (100 mg/kg, 200 mg/kg en 400 mg/kg) intraperitoneaal geïnjecteerd induceert een dosisafhankelijke toename van het natgewicht van de blaas en Evans blue extravasatie bij muizen. Deze verbinding vertoont uitgebreide cystitis gekenmerkt door acute ontsteking met vasculaire congestie, oedeem, hemorragie en fibrineafzetting, neutrofiele celinfiltratie en epitheliale denudatie bij muizen. Het toont intense reactiviteit op induceerbare stikstofoxidesynthase in het cytoplasma, evenals intense en diffuse necrose bij hematoxyline- en eosinekleuring.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9157990/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1720382/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8640822/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15894525/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11956484/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04925089	Recruiting	Leiomyosarcoma	University of Michigan Rogel Cancer Center\|National Cancer Institute (NCI)	April 26 2023	--
NCT04968106	Recruiting	Resectable Sarcoma	Institut Bergonié\|Incyte Biosciences International Sàrl	December 7 2022	Phase 2
NCT02432274	Completed	Tumors\|Solid Malignant Tumors\|Osteosarcoma\|Differentiated Thyroid Cancer (DTC)	Eisai Limited\|Merck Sharp & Dohme LLC\|Eisai Inc.	December 29 2014	Phase 1\|Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ifosfamide Alkylerend middel

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 261.09

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Oplosbaarheid (Solubility)

Molariteitscalculator

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

Ifosfamide Alkylerend middel

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 261.09

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Oplosbaarheid (Solubility)

Molariteitscalculator

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)