Name: GW501516 (GSK-516, Cardarine)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1473
Rating: 5 (4 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.71%

99.71

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Casein Kinase
Overig PPAR Inhibitoren	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Palmitoylethanolamide Harmine Daidzein

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	453.50	Formule	C₂₁H₁₈F₃NO₃S₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	317318-70-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 91 mg/mL (200.66 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.550mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 91 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.500mg/ml (3.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Kenmerken	A selective PPARδ agonist compared with a synthetic LXRα agonist GW3965.
Targets/IC₅₀/Ki	PPARδ 1.1 nM(EC50)
In vitro	GW501516 is demonstrated to be 1000-fold more selective in comparison to existing subtypes. This compound increases expression of the reverse cholesterol transporter ATP-binding cassette A1 and induces apolipoprotein A1-specific cholesterol efflux In macrophages, fibroblasts, and intestinal cells. It can regulate expression of genes involved in lipid catabolism and energy uncoupling in skeletal muscle cells. Additionally, this chemical is shown to block insulin resistance and fatty acid-induced nuclear factor-κB activation. It reduces the IFNγ-induced up-regulation of TNFα and inducible NO synthase, and showed anti-inflammatory activity.
In vivo	GW501516 dramatically increases serum high density lipoprotein cholesterol while lowering the levels of small-dense low density lipoprotein, fasting triglycerides, and fasting insulin when dosed to insulin-resistant middle-aged obese rhesus monkeys. This compound induces fatty acid β-oxidation in L6 myotubes and in mouse skeletal muscles. Its treatment to mice fed a high-fat diet ameliorates diet-induced obesity as well as insulin resistance. This chemical also dramatically improves diabetes, as demonstrated by the decrease in plasma glucose and blood insulin levels in genetically obese ob/ob mice.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12699745/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11309497/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10198642/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14525954/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20185762/ [6] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2687435/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14676330/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2017-05-30)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT00158899	COMPLETED	Dyslipidaemias; Dyslipidaemia	GlaxoSmithKline	2004-08	PHASE2
NCT00841217	COMPLETED	Obesity; Lipid Disorders; Cardiovascular Disease	The University of Western Australia	2003-04	PHASE4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GW501516 (GSK-516, Cardarine) PPARδ-agonist

Molecuulgewicht: 453.50