Home Microbiology Fungal inhibitor Flucytosine (5-Fluorocytosine)

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Flucytosine (5-Fluorocytosine) Fungal inhibitor

Cat.nr.: S1666

Flucytosine (5-Fluorocytosine) is an antifungal drug with IC50 of 0.93 μM in C. albicans.
Flucytosine (5-Fluorocytosine) Fungal inhibitor Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 129.09

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.93%
99.93

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 129.09 Formule

C4H4FN3O

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 2022-85-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen 5-FC, NSC 103805, Ro 2-9915 Smiles C1=NC(=O)NC(=C1F)N

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 13 mg/mL (100.7 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 7 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Kenmerken
First synthesized in 1957, and antifungal properties discovered in 1964.
In vitro
Flucytosine (5-Fluorocytosine) remt de groei van C. neoformans in Sabouraud's dextrosebouillon bij concentraties ≥ 1,25 mg/L, en dit middel bij 50 mg/L veroorzaakt een ~50% reductie in kolonievormende eenheden (cfu) in de J774.16 dodingsassay waarbij de levensvatbaarheid van J774.16 cellen niet werd beïnvloed, gemeten door trypaanblauwexclusie. De combinatie ervan en IgGl monoklonaal antilichaam tegen Cryptococcus neoformans capsulair glucuronoxylomannaan is effectiever in het verminderen van het aantal C. neoformans kolonievormende eenheden in vitro met J774.16 muis macrofaagachtige cellen dan elk middel afzonderlijk. De werkzaamheid van 5FC in combinatie met amfotericine B (AB) en fluconazol (FCZ) wordt bestudeerd tegen 35 gistisolaten, waarvan de 5FC-FCZ combinatie antagonistisch is tegen Candida species, maar voor sommige Candida isolaten wordt synergie gevonden.
Kinase Assay
Microdilutiemethode
De gebruikte kweekmedia zijn RPMI 1640 met glutamine, zonder bicarbonaat en fenolrood, gebufferd met morfolinopropaansulfonzuur (MOPS) (0,165 M, pH 7,0). Tweevoudige seriële verdunningen van Flucytosine (5-Fluorocytosine) (0,06-64 μg/mL) worden bereid en gedoseerd in aliquots van 50 μL, in platbodem 96-well testplaten die tot gebruik bevroren worden bewaard bij -70 °C in verzegelde plastic zakken. Het inoculum wordt spectrofotometrisch bereid en gestandaardiseerd tot een concentratie van 1,0-5,0 × 103 kve per mL. Een volume van 50 μL van deze suspensie wordt gebruikt om elk putje te inoculeren dat 50 μL van de dubbele concentratie van de te testen verbinding bevat. Na inoculatie bevat elk putje daarom 100 μL bouillon, de voorkeur boven 200 μL, om het schudden van de platen vóór spectrofotometrische aflezing te vergemakkelijken. Na een incubatieperiode van 24 en 48 uur bij 35 °C, worden de platen 3 minuten geschud met een schudder bij 900 t.p.m. en wordt de optische dichtheid van de groei in elk putje bepaald met behulp van een automatische plaatlezer ingesteld op 495 nm. De remmende concentratie van IC50 wordt mathematisch berekend.
In vivo
Toediening van Flucytosine (5-Fluorocytosine) in combinatie met monoklonaal antilichaam 2H1 aan A/JCr muizen geïnfecteerd met C. neoformans vermindert significant long- maar geen hersen-cfu, wat effectiever is dan elk afzonderlijk middel. De combinatie van intraveneuze toediening ervan in 0,9% fysiologische zoutoplossing (NaCl) en amfotericine B (AmB) biedt synergetische antischimmelactiviteit en gaat gepaard met een lagere incidentie van nefrotoxiciteit dan met AmB-behandeling alleen. Infusie van deze verbinding (5-10 mg/kg/min) opgelost in 5% glucose in de nierslagader van een in situ geperfuseerde nier gedurende 15 minuten verhoogt de renale bloedstroom (RBF) bij de rat, en de renale vasodilatatie houdt aan gedurende de infusie.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1482135/