alleen voor onderzoeksdoeleinden

Finasteride 5-alpha Reductase Remmer

Cat.nr.: S1197

Finasteride (MK-906) is een potente, reversibele remmer van het rat type 1 5 alpha-reductase met een Ki van 10,2 nM, gebruikt bij de behandeling van benigne prostaathyperplasie (BPH) en mannelijke kaalheid (MPB).
Finasteride 5-alpha Reductase Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 372.54

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.89%
99.89

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 372.54 Formule

C23H36N2O2

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 98319-26-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen MK-906 Smiles CC12CCC3C(C1CCC2C(=O)NC(C)(C)C)CCC4C3(C=CC(=O)N4)C

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 75 mg/mL (201.32 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
5-α reductase
10.2 nM(Ki)
In vitro
Finasteride binds to the type 2 isozyme-NADPH complex to form a ternary complex with Ki of 1.19 nM, which then rearranges to a high affinity complex (E:I) with a pseudo first order rate constant of 1.62 ms. This compound dose-dependently inhibits the growth rate of the LnCap cell line. It markedly inhibits prostate-specific antigen (PSA) secretion and expression in LNCaP cells.
In vivo
Finasteride induces dosage-related incidences of hypospadias (penischisis) in male offspring with a threshold dosage level near 0.1 mg/kg/day and a 100% effect level of 100 mg/kg/day in male rats. This compound also causes decreased anogenital distance in male offspring in male rats. This chemical and castration decreases prostate weight at day 21 by 65% and 93%, respectively, in rats. It has no significant effect on DNA content after 4 days and decreases DNA content by a maximum of 52% at 14 days in rats. It causes a less intense increase in staining in which 16% of epithelial cells stained for tissue transglutaminase on day 9 with a return to baseline by day 14 in rats. This compound-induced staining is less intense with peak staining at day 4 (0.7% of epithelial cells) and a return to control values by day 9 in rats.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2168096/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7835306/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9066407/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT04288427 Recruiting
Benign Prostatic Hyperplasia|Prostate Hyperplasia|Prostate Disease|Prostate Hypertrophy|Prostate Pain|Lower Urinary Tract Symptoms|Urinary Obstruction|Urinary Tract Disease
Beth Israel Deaconess Medical Center|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)
September 25 2020 Not Applicable
NCT03669692 Withdrawn
Prostatic Hyperplasia Benign|Metabolic Syndrome
Complexo Hospitalario Universitario de A Coruña
July 10 2018 Not Applicable
NCT02824380 Completed
Androgenic Alopecia
Dong-A ST Co. Ltd.
July 2016 Phase 1
NCT02146937 Withdrawn
Detectable Prostate Nodules
Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins
March 2014 Phase 2
NCT01703520 Completed
Male Breast Cancer
Organon and Co|Institute for Applied Economics and Health Research Aps
May 1 2011 --