alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.: S1197
Chemische structuur
| Gerelateerde doelwitten | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR |
|---|---|
| Overig 5-alpha Reductase Inhibitoren | Terlipressin Acetate Atosiban Felypressin Acetate Cinchonine(LA40221) Podophyllotoxin (Podofilox) Argipressin acetate GLP-1 (7-37) Acetate Lysipressin Melanotan II Melanotan I acetate |
| Molecuulgewicht | 372.54 | Formule | C23H36N2O2 |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 98319-26-7 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | MK-906 | Smiles | CC12CCC3C(C1CCC2C(=O)NC(C)(C)C)CCC4C3(C=CC(=O)N4)C | ||
|
In vitro |
DMSO
: 75 mg/mL
(201.32 mM)
Ethanol : 18 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
5-α reductase
10.2 nM(Ki)
|
|---|---|
| In vitro |
Finasteride binds to the type 2 isozyme-NADPH complex to form a ternary complex with Ki of 1.19 nM, which then rearranges to a high affinity complex (E:I) with a pseudo first order rate constant of 1.62 ms. This compound dose-dependently inhibits the growth rate of the LnCap cell line. It markedly inhibits prostate-specific antigen (PSA) secretion and expression in LNCaP cells.
|
| In vivo |
Finasteride induces dosage-related incidences of hypospadias (penischisis) in male offspring with a threshold dosage level near 0.1 mg/kg/day and a 100% effect level of 100 mg/kg/day in male rats. This compound also causes decreased anogenital distance in male offspring in male rats. This chemical and castration decreases prostate weight at day 21 by 65% and 93%, respectively, in rats. It has no significant effect on DNA content after 4 days and decreases DNA content by a maximum of 52% at 14 days in rats. It causes a less intense increase in staining in which 16% of epithelial cells stained for tissue transglutaminase on day 9 with a return to baseline by day 14 in rats. This compound-induced staining is less intense with peak staining at day 4 (0.7% of epithelial cells) and a return to control values by day 9 in rats.
|
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Werving | Aandoeningen | Sponsor/medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04288427 | Recruiting | Benign Prostatic Hyperplasia|Prostate Hyperplasia|Prostate Disease|Prostate Hypertrophy|Prostate Pain|Lower Urinary Tract Symptoms|Urinary Obstruction|Urinary Tract Disease |
Beth Israel Deaconess Medical Center|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK) |
September 25 2020 | Not Applicable |
| NCT03669692 | Withdrawn | Prostatic Hyperplasia Benign|Metabolic Syndrome |
Complexo Hospitalario Universitario de A Coruña |
July 10 2018 | Not Applicable |
| NCT02824380 | Completed | Androgenic Alopecia |
Dong-A ST Co. Ltd. |
July 2016 | Phase 1 |
| NCT02146937 | Withdrawn | Detectable Prostate Nodules |
Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins |
March 2014 | Phase 2 |
| NCT01703520 | Completed | Male Breast Cancer |
Organon and Co|Institute for Applied Economics and Health Research Aps |
May 1 2011 | -- |